Beta-blokátory. Seznam léků nové generace, co to je, co užívají, mechanismus účinku, klasifikace, vedlejší účinky

Léky, které potlačují účinek adrenalinu na receptory adrenalinu, se nazývají blokátory adrenergů. Blokátory deaktivují různé typy receptorů, například typu beta-1 nebo beta-2, které jsou generalizovány stejnou kategorií beta-blokátorů.

Byl vyvinut rozsáhlý seznam léčiv, který zahrnuje blokátory receptorů, ale léky jsou možné až po vyšetření a doporučení kardiologa.

Jmenování

Receptory adrenalinu jsou převážně koncentrovány v srdeční tkáni a krevních kanálech. Tyto látky reagují na hormony produkované v těle - adrenalin a norepinefrin. Existují 4 známé typy adrenergních receptorů: alfa-1 a alfa-2, beta-1 nebo beta-2 patří do jiné odrůdy.

Beta-blokátory (seznam léků zahrnuje několik typů) lze použít na následujícím klinickém obrázku:

  • Odchylky v srdečním systému a poruchy cév, pod jejichž vlivem je pozorováno postupné zvyšování krevního tlaku. To je charakteristické pro primární fázi esenciální arteriální hypertenze..
  • Porušení hormonálního obrazu a funkce ledvin. Výsledkem je vznik sekundární formy renovaskulární hypertenze. Patologie může postupovat benigně nebo být maligní. V druhém případě je pozorován prudký nárůst krevního tlaku na kritickou úroveň a jsou zaznamenána dlouhá období krize, což vede ke zničení nejzranitelnějších orgánů.
  • Krizové podmínky způsobené různými typy arytmií. Léky zmírňují exacerbace a zastavují další opakování nepříznivých epizod..
  • Ischemická onemocnění. Léky snižují hladinu příjmu živin a kyslíku v srdečním svalu. Před léčbou by měla být posouzena kontraktilita myokardu a pravděpodobnost srdečního infarktu..
  • Primární formy srdečního selhání (chronické srdeční selhání). Blokování složek léků brání akutním útokům, které jsou typické pro antianginální působení.
  • Blokátory receptorů jsou předepsány jako další činidla v léčbě feochromocytomu, nádoru, který se vyvíjí v kůře nadledvin.
  • Léky zmírňují abstinenční příznaky alkoholu.
  • Tento stav se zlepšuje migrénami a stratifikovanou aneuryzmou aorty.
  • Široce se používá při léčbě prostatitidy. Po průběhu léčby je normální vylučování moči normalizováno. Léky mohou zlepšit tón močového měchýře, pomáhají při léčbě adenomu prostaty, posilují slabou svalovou tkáň prostaty..

Neselektivní blokátory se používají užším směrem než selektivní kategorie léčiv. Beta-blokátory 2. a 3. generace se považují za nejbezpečnější, proto se používají na úrovni inhibitorů ACE. Tento přístup umožňuje léčbu srdečního selhání a arteriální hypertenze v kombinaci s metabolickým syndromem..

Akt

Pokud jsou adrenergní receptory volně distribuovány, adrenalin nebo noradrenalín vstupují do oběhového systému. Interakce hormonů a adrenoreceptorů vyvolává reakce, z nichž jednou je zvýšení počtu srdečních kontrakcí.

Jiné projevující se reakce:

  • zúžení průchodnosti krevního kanálu;
  • zvýšení krevního tlaku (krevní tlak);
  • projev bronchodilatačních procesů (rozšíření lumen průdušek);
  • je zde skok v glukóze v krvi (hyperglykemický efekt).

Na biochemické úrovni dochází ke zvýšení počtu kontrakcí srdečního svalu. Na pozadí reakce se vyvíjí sinusová tachykardie, supraventrikulární „podmíněně“ nebezpečné arytmie.

Betaadrenergní blokátory působí jako přepínače na adrenalinové receptory, což je opakem adrenalinu. Beta-blokátory všech generací potlačují negativní reakce biochemické úrovně.

Beta-blokátory (seznam léčiv se může lišit ve složení účinných látek) způsobují pozitivní výsledky:

  • tlak na stěny cév se snižuje, což usnadňuje krvácení, což nepřímo pomáhá snižovat tlak;
  • srdeční frekvence klesá, blíží se normální.
  • je pozorován antiarytmický účinek, zejména u těch, kteří mají supraventrikulární tachykardii;
  • ukazatele glukózy v krvi jsou sníženy. Betablokátory zabraňují rozvoji hypoglykemického preventivního stavu;
  • krevní tlak klesá. Reakce není vždy žádoucí, zejména pokud má pacient stálý nízký krevní tlak. V tomto případě nejsou léky předepsány.

Mechanismus účinku beta-blokátorů

Se všemi pozitivními vlastnostmi léčiv, které blokují receptory, existuje významná nevýhoda - snížení lumen průdušek. Proto by lidé s poruchou dýchacího systému měli užívat léky opatrně..

Vedlejší efekty

Vedlejší účinky se mohou objevit různými způsoby. Jeden typ beta-blokátoru lze snadno tolerovat, druhý je obtížný. Léky ve složení s beta-blokátory mají mnoho negativních projevů. Před zahájením léčby byste se měli poradit s kardiologem. Nemůžete brát peníze sami.

Nejběžnější vedlejší účinky jsou:

  • Slabost v těle, ospalost.
  • Suché oči.
  • Porucha prostorové orientace.
  • Dolní část těla Tremor.
  • Zánět kůže, projevující se ve formě svědění, vyrážky nebo kopřivky.
  • Bronchospasmus.
  • Hyperhidróza (zvýšené pocení).
  • Porušení složení krve. Odchylky stanovené laboratorní metodou.
  • Srdeční poruchy (bradykardie, snížený krevní tlak, srdeční selhání).
  • Bolesti hlavy.
  • Blok srdce.
  • Opojení.
  • Exacerbace bronchiálního astmatu.

Nedoporučuje se používat léky uvedené farmaceutické skupiny, pokud existují onemocnění - bradykardie, kolaps, AV blokáda prvního stupně, arteriální onemocnění, zhoršený pohyb impulsu z sinusového uzlu do síní a komor, patologie rytmu sinusového uzlu, dyslipidémie.

Léky jsou kontraindikovány pro těhotné ženy, v dětství i pro lidi s výraznou alergickou reakcí na blokující složku. Léky mohou snižovat hladinu cukru, takže je diabetici používají velmi pečlivě. Může dlouhodobě snižovat mužské libido.

Klasifikace

Betaadrenergní blokační látky (seznam léčiv různých složení) lze rozdělit do několika směrů - podle toho, jak probíhají farmakokinetické procesy a jak charakteristické jsou reakce těla na účinnou látku.

K typizaci jmen dochází hlavně podle toho, jak látka aktivně působí na srdeční systém a další oblasti těla. Chemické složení léčiv je heterogenní, je důležitější zdůraznit vnímání receptorů pro tuto složku. Čím vyšší je tento ukazatel, tím méně negativních důsledků se projeví..

Existují blokátory beta:

  1. Blokátory adrenalinu beta-1 a beta-2. Tyto látky jsou neselektivní druhy..
  2. Blokátory beta-1. Látky se nazývají selektivní nebo cardioselektivní..
  3. Blokátory, které neutralizují beta a alfa adrenergní receptory.

V tabulce jsou uvedeny betablokátory (seznam léčiv s účinnou látkou).

Seznam obsahuje účinnou látku (INN), obchodní název některých léků je uveden v závorce:

Kategorie skupiny
1. generace Cardioselective. Adrenobloky beta-1,22. generace

Kardioselektivní. Blokátory beta-1

3. generace

Blokátory Beta Alpha

Propranolol (Anaprilin)Metoprolol (Egiloc)Carvedilol (Credex)
Nadolol (Korgard)Talinolol (Cordanum)Celiprolol (Celipres)
Pindolol (Wisken)Bisoprolol (Concor)Labetalol
PropranololAcebutololNebivolol (Nebivolol-Teva)
Timolol (Glaumol)AtenololBetaxalol
BopindololEsmololCarteolol
OxprenololEsatenololBucindolol
Metipranolol
Sotalol
Penbutamol

Každá kategorie léčiv je také rozdělena do 2 typů - s nebo bez účinnosti interního receptoru (sympatická aktivita - ICA). Léky však podle tohoto kritéria klasifikují pouze odborníci, aby si vybrali lék optimálně.

Srdeční selektivní blokátory

Léky v této kategorii se běžně používají. To zahrnuje dřívější léky, které mohou způsobit nejnepříznivější reakce. Neselektivní druhy působí současně na adrenoreceptory 2 typů: beta-1 a beta-2.

Srdeční tkáň obsahuje receptory beta-1, takže léky, které na ně působí, se nazývají selektivní vůči kardionům. Další receptory jsou koncentrovány v krevních cévách, děložních tkáních, dýchacích cestách (průduškách) a srdečním systému.

To vysvětluje širokou oblast vlivu srdečně selektivních léků, které ovlivňují všechny tělesné systémy. Důležitými léky prvního vývoje jsou Timolol, Propranol, Sotalol.

Anaprilin

Tento lék je vyvíjen na základě účinné látky Propranolol a používá se navíc při léčbě srdečních chorob a syndromu vysokého krevního tlaku. Velkou výhodou této drogy je, že nesnižuje kontrakční funkci myokardu.

S pomocí tohoto léku můžete rychle zmírnit útok arytmie (supraventrikulární), zmírnit krizi v sinusové tachykardii. Tento léčivý přípravek má boční strany - účinná látka prudce zužuje krevní cévy (angiospasmus).

Propranolol je účinný při léčbě srdečních poruch. Terapeutický účinek se projevuje snížením kontraktility myokardu a srdeční frekvence, jakož i korekcí krevního tlaku. Ale příliš aktivní lék je nepřijatelný s kritickým poklesem krevního tlaku a srdečním selháním v akutním stadiu.

Korgard

Tento lék obsahuje Nadolol, díky kterému je dosaženo antianginálního a hypotenzního výsledku. Nadolol označuje mírnou látku. Blokátory beta-2 lze použít pouze v případě, že se hypertenze nevyvinula a je v raných stádiích..

Pokud je nemoc již spuštěna, pomůže tento nástroj jen málo. V zásadě se Nadolol používá pro ischemickou chorobu srdeční. Lék patří ke starému vývoji, nedoporučuje se pro problémy s cévním systémem.

Wisken

S pomocí léku lze léčit hypertenzi v nezačaté fázi (v raných stádiích). Produkt na bázi pindololu s mírným vzorcem, mírně snižuje srdeční frekvenci a má malý vliv na činnost myokardu (srdečního) svalu.

Používá se jen zřídka při srdečních poruchách, může způsobit bronchospasmus, proto se nedoporučuje pro patologie dýchacích cest (astma, CHOPN). Podobnou možností je Pindolol obsahující stejnou účinnou látku.

Glaumol

Glaumol je antigenlaukomová látka vyvinutá na základě timololu. Lék jemně snižuje hladinu tlaku, takže je velmi vhodný při léčbě určitých forem glaukomu. Léčivo je však neúčinné při léčbě kardiovaskulárních abnormalit. Lék patří do neselektivní formy, je k dispozici ve formě kapek.

Kardioselektivní blokátory

Druhá generace léčiv zahrnuje beta-1 blokátory. Tato kategorie reaguje na adrenoreceptory umístěné v srdci, což určuje jejich úzce zaměřené působení..

V důsledku cíleného blokování receptorů se stejným názvem se účinnost léku pouze zvyšuje. Blokátory jsou považovány za bezpečné, ale nedoporučují se pro samoléčení, zejména v kombinaci s jinými typy..

Důležitý vývoj druhé generace zahrnuje: Metoprolol, Bisoprolol, Atenolol.

Egilok

Lék obsahuje metoprolol, zmírňuje akutní stavy spojené s abnormálními srdečními rytmy. Pozitivní účinek na patologii supraventrikulárního typu. Může být použit ve společné terapii s amiodaronem při léčbě poruch srdeční frekvence..

Poskytuje rychlý výsledek, ale nedoporučuje se průběžně kvůli silné toleranci a nežádoucím reakcím. Terapeutický účinek také závisí na vlastnostech těla a funkčnosti těla.

Cordanum

Tento léčivý přípravek je označován jako blokátory beta-1, který je založen na talinololu. Lék je identický s metoprololem, má stejné indikace. Snižuje relaps na pozadí akutního infarktu myokardu. Účinek nastane za 2-4 hodiny, doba trvání až 24 hodin..

Concor

Tento lék zahrnuje bisoprolol. Přiřazení v průběhu dlouhodobé systematické terapie. Pozitivní účinek se projeví po 12 hodinách, ale výsledek zůstává po dlouhou dobu. Hlavními funkcemi Bisoprololu jsou stabilizace krevního tlaku a srdeční frekvence, léčba hypertenze a srdeční selhání. Léky se zastaví arytmie.

Toto je zdaleka úplný seznam beta-1 adrenergních blokátorů. Uvažuje se o nejběžnějších lécích. Podle dostupných indikací není možné vybrat si lék sám, je nutná diagnostika, která rovněž nezaručuje ideální výsledek.

Poslední generace

Blokátory nejnovějšího vývoje (3. generace) navíc ovlivňují alfa adrenergní receptory. Tyto vlastnosti umožňují jejich široké použití. Seznam drog nejdůležitějších typů zahrnuje: Carvedilol, Nebivolol.

Beta-blokátory 3. generace obsahují dvě kategorie:

  • Nekardioselektivní. Stěny krevních kanálů jsou uvolněny pod vlivem beta-1 a beta-2-adrenergních blokátorů.
  • Kardioselektivní. Rozšiřte vaskulární kanály zvýšením množství uvolňovaného oxidu dusnatého. Schopen omezit vaskulární blokádu, omezit tvorbu aterosklerotických plaků.

Blokátory všech skupin přicházejí v krátkém a dlouhém trvání. Tento ukazatel bude záviset na biochemickém složení léčiva..

Léky zahrnují následující kategorie:

  1. Amfifilní. Látky se mohou rozpustit v tucích a na vodní bázi. Vylučuje se játry a ledvinami. Mezi ně patří: bisoprolol, acebutolol.
  2. Hydrofilní. Rozpustný ve vodě, ale špatně absorbovaný v játrech. To zahrnuje: Atenolol.
  3. Krátkodobě působící lipofilní. Dobře se zpracovává v tucích, rychle se vstřebává v játrech. Mají krátký léčivý účinek..
  4. Dlouhodobě působící lipofilní blokátory.

Existují také látky s ultrakrátkou dobou působení. Tyto blokátory se používají hlavně ve formě kapaček. Chemikálie působí v těle maximálně 30 minut, poté se rozkládají v krvi. Vzhledem k nízké míře vedlejších účinků se často používá pro hypotenzi a srdeční selhání. Esmolol patří do zástupce této kategorie.

Credex

Tento lék je založen na Carvedilolu. Jeho rozlišovací vlastností je také jeho schopnost neutralizovat alfa receptory. Lék dobře rozšiřuje krevní cévy, používá se jak při léčbě kardiovaskulárního systému, tak při normalizaci koronární cirkulace.

Snižuje pravděpodobnost infarktu. Kombinace různých typů blokátorů ve složení pomáhá eliminovat neurologické poruchy spojené s užíváním antipsychotik.

Nebivolol Teva

Beta-1-blokátor kardioioselektivní akce. Snižuje krevní tlak a srdeční frekvenci, má antianginální účinek. Používá se pro arteriální hypertenzi. Často se používá v kombinaci pro léčbu srdečního selhání a profylaktických účelů pro anginu pectoris.

Tsenipres

V srdci Celiprolol, se odkazuje na selektivní formu. Má vazodilatační účinek, prakticky nezpůsobuje bronchospasmus. Celiprolol je vhodný pro rychlé snížení krevního tlaku. Může být použit při dlouhodobé terapii, ovlivňuje činnost srdečního svalu. Vhodné pro lidi všech věkových skupin..

Beta blokátory obdržely dobré hodnocení v léčbě anginy pectoris. Díky nim klesá frekvence anginálních záchvatů, zpomaluje se vývoj akutních koronárních poruch. Použití ACE inhibitorů v kombinaci s blokátory a diuretiky při léčbě srdečního selhání významně zvyšuje délku života.

Blokátory jsou na seznamu léků životně důležitých pro člověka. Beta-blokátory mohou zlepšit stav, ale nesprávné určení průběhu léčby podporuje rozvoj srdečního selhání, způsobuje zástavu srdce, až do smrti.

Autor: Semenova Elena

Design článku: Vladimír Veliký

Videa s blokátory Beta

Základní farmakologie betablokátorů:

Alfa blokátory: krátký seznam drog

Adrenergní blokátory jsou skupinou léčiv, která mohou inhibovat receptory adrenalinu v oběhovém systému. To znamená, že receptory, které normálně nějak reagují na adrenalin a norepinefrin, poté, co užily adrenobloky, to přestaly dělat. Ukazuje se, že adrenergní blokátory jsou ve skutečnosti opakem adrenalinu a norepinefrinu.

Klasifikace

Krevní cévy obsahují 4 typy adrenergních receptorů: alfa-1, 2 a beta 1, 2

Adrenergní blokátory mohou v závislosti na složení léčiva vypnout různé skupiny adrenergních receptorů. Například pomocí léku lze vypnout pouze alfa-1-adrenergní receptory. Další lék umožňuje okamžitě vypnout 2 skupiny adrenergních receptorů.

Z tohoto důvodu jsou adrenergní blokátory rozděleny na alfa, beta a alfa beta.

Každá skupina má rozsáhlý seznam léčiv používaných při léčbě různých nemocí..

Působení drog

Alfa-blokátory 1 a 1,2 jsou ve své činnosti identické. Hlavní rozdíl mezi nimi je skryt v vedlejších účincích, které tyto léky mohou způsobit. U alfa-1,2-adrenergních blokátorů jsou zpravidla výraznější a je jich více. Ano, a vyvíjejí se mnohem častěji.

Obě skupiny drog mají výrazný vazodilatační účinek. Tento účinek se projevuje zejména na sliznicích těla, střev a ledvin. To zlepšuje průtok krve a normalizuje krevní tlak..

V důsledku působení těchto léků dochází ke snížení žilního návratu do síní. Z tohoto důvodu se snižuje zatížení srdce jako celku.

Alfa-blokátory obou skupin se používají k dosažení následujících výsledků:

  • Normalizace tlaku a snížení stresu na srdečním svalu.
  • Zlepšení krevního oběhu.
  • Reliéf lidí se srdečním selháním.
  • Dýchavičnost.
  • Snížení tlaku v plicní cirkulaci.
  • Snížení cholesterolu a lipoproteinů.
  • Zvýšená citlivost buněk na inzulín. To vám umožní urychlit absorpci glukózy v těle..

Stojí za zmínku, že použití těchto léků zabraňuje zvýšení levé srdeční komory a zabraňuje rozvoji reflexního srdečního rytmu. Tyto léky mohou být použity k léčbě sedavých pacientů, kteří jsou obézní a mají nízkou glukózovou toleranci..

Alfa-adrenergní blokátory jsou široce používány v urologii, protože jsou schopny rychle snížit závažnost symptomů v různých zánětlivých procesech v genitourinárním systému způsobených prostatickou hyperplázií. To znamená, že díky těmto lékům se pacient zbavuje pocitu, že močový měchýř není zcela vyprázdněn, méně často běží na toaletu v noci, necítí pálivý pocit, když je močový měchýř prázdný.

Pokud alfa-1-adrenergní blokátory více ovlivňují vnitřní orgány a srdce, pak alfa-2-adrenergní blokátory více ovlivňují reprodukční systém. Z tohoto důvodu se drogy alfa-2 používají hlavně v boji proti impotenci..

Indikace pro použití

Rozdíl v typech expozice mezi alfa-blokátory různých skupin je zřejmý. Lékaři proto předepisují tyto léky na základě rozsahu jejich použití a indikací.

Alfa-1-blokátory

Tyto léky jsou předepisovány v následujících případech:

  • Pacient má hypertenzi. Léky snižují práh krevního tlaku.
  • Angina pectoris. Zde mohou být tyto léky použity pouze jako prvek kombinované terapie..
  • Prostatická hyperplázie.

Alfa 1,2-blokátory

Jsou předepisovány, pokud je pacient v následujícím stavu:

  • Cerebrovaskulární problémy.
  • Migréna.
  • Problémy s periferní cirkulací.
  • Demence způsobená vazokonstrikcí.
  • Cévní zúžení při cukrovce.
  • Dystrofické změny v rohovce oka.
  • Atrofie zrakového nervu v důsledku nedostatku kyslíku.
  • Hypertrofie prostaty.
  • Poruchy močení.

Blokátory alfa-2

Spektrum použití těchto léků je velmi úzké. Jsou vhodné pouze pro boj proti impotenci u mužů a dokonale vykonávají svou práci..

Nežádoucí účinky při používání alfa-blokátorů

Všechny léky tohoto typu mají individuální i obecné vedlejší účinky. Je to kvůli zvláštnostem jejich účinků na adrenergní receptory..

Mezi běžné nežádoucí účinky patří:

  • Závrať.
  • Hypertenze se změnou polohy těla.
  • Únava.
  • Mdloby.
  • Nervozita.
  • Nevolnost.
  • Porucha defekace.
  • Migréna.

Blokátory alfa-1 mohou způsobit následující jednotlivé nežádoucí účinky:

  • Pokles krevního tlaku.
  • Otok končetin.
  • Kardiopalmus.
  • Poruchy srdečního rytmu.
  • Zhoršené zaostření.
  • Zčervenání sliznic.
  • Obtíže v oblasti břicha.
  • Žízeň.
  • Bolest za hrudní kost a záda.
  • Snížená sexuální touha.
  • Bolestivá erekce.
  • Alergie.

Alfa-1,2-blokátory mohou vést k následujícím problémům:

  • Nespavost.
  • Nadměrná činnost.
  • Pocit chladu v nohou.
  • Žal.
  • Snížená chuť k jídlu.
  • Bolest za pobřiškem.
  • Pálení žáhy.
  • Teplo.
  • Bolest v dolních končetinách.

Blokátory alfa-2 mohou způsobit následující nežádoucí účinky:

  • Chvějící se končetiny.
  • Vzrušení.
  • Úzkost.
  • Hypertenze.
  • Snížení frekvence moči.

Kontraindikace

Adrenergní blokátory, stejně jako jiné léky, by se neměly používat, pokud existují kontraindikace.

U alfa-1-blokátorů jsou kontraindikací následující stavy:

  • Abnormality mitrální chlopně.
  • Tlaková ztráta při změně polohy těla.
  • Problémy s játry.
  • Těhotenství.
  • Kojení.
  • Nesnášenlivost jednotlivých složek léčiva.
  • Srdeční vady spojené s hypotenzí.
  • Selhání ledvin.

Alfa-1,2-adrenergní blokátory by neměly užívat pacienti, kteří mají:

  • Ateroskleróza periferních cév.
  • Arteriální hypotenze.
  • Nadměrná citlivost na složky léčiva
  • Bradykardie.
  • Organické léze srdečního svalu.
  • Infarkt.
  • Akutní krvácení.

Nejméně kontraindikace pro alfa-2-blokátory. Důvodem je úzkost jejich aplikace. Použití těchto léků je zakázáno, pokud pacient:

  • Selhání ledvin.
  • Alergie na léčivé složky.
  • Tlakové rázy.

Seznam drog

Každá skupina takových drog je reprezentována rozsáhlým seznamem drog. Jejich seznam nemá smysl. Stačí krátký seznam nejoblíbenějších drog:

  • Alfuzosin. Odkazuje na neselektivní skupinu. Tento lék nejen rozšiřuje močovou trubici, ale také vám umožňuje normalizovat tlak moči, zmírňuje křeče a bolest během močení. Průběh léčby tímto lékem začíná večerní dávkou. Dávky a délka kurzu stanoví ošetřující lékař.
  • Doxazosin. Jedná se o selektivní lék. K dispozici ve formě tablet. Ukazuje se dobře při léčbě prostatitidy. To vám umožní zlepšit urodynamiku pacienta. Na rozdíl od jiných léků nevede ke snížení krevního tlaku. Jasným negativním účinkem používání tohoto léku je zvýšení hladiny cholesterolu..
  • Terazosin. Tento lék se často používá k léčbě hyperplazie prostaty. Účinná látka léčiva začíná působit velmi rychle - po 15 minutách. Maximální efekt je dosažen do 2 hodin. Po užití léku je pacient kontraindikován chodit po dobu 6 hodin. Při používání tohoto léku je alkohol zakázán..

Alfa-adrenergní blokátory: co to je, mechanismus účinku, pole aplikace, vedlejší účinky

Alfa-adrenergní blokátory - skupina antihypertenziv, která zabraňují kontaktu adrenalinu, norepinefrinu se specifickými receptory. Klinické účinky použití AAB jsou různé, léky se používají v urologii, kardiologii, neurologii, onkologii.

Zvažte princip léků, hlavní indikace, kontraindikace, nežádoucí účinky.

Mechanismus účinku

Buňky v těle mají receptory, které jsou citlivé na účinky adrenalinu, jeho derivátu norepinefrinu. Všechny jsou rozděleny do dvou velkých skupin: alfa, beta a skupiny na typy alfa-1, 2, beta1, 2, 3. Každý typ má preferovanou lokalizaci a jejich excitace se projevuje reakcí specifického orgánu..

Lokalizace, vlastnosti různých typů alfa-adrenergních receptorů

UmístěníVýsledek aktivace
Alfa 1
Krevní cesty kůže, sliznice, vnitřní orgányZúžení, které je doprovázeno zvýšením krevního tlaku, celkovou periferní vaskulární rezistenci
DuhovkaDilatace žáků
Střevní svalové buňkyRelaxace
Svěrače zažívacího traktu, močové cestyZúžení svěrače
Hladké svaly prostaty, dělohaKontrakce dělohy, prostaty
PrůduškyBronchospasmus
JátraAktivace rozkladu glykogenu na glukózu
SrdceZvýšení srdeční frekvence, snížení jejich frekvence
Alfa 2
Nervová zakončení adrenergních, cholinergních neuronůSnížení uvolňování noradrenalinu
Vasomotorické jádro dřeňové oblongatySnížená aktivita, která je doprovázena snížením tlaku
Krevní cesty kůže, slizniceÚzký
Svalová vlákna žaludku, střevaInhibice pohyblivosti, peristaltika gastrointestinálního traktu
Buňky syntetizující pankreatický inzulínSnížená syntéza inzulínu
DestičkyAktivace buněčné adheze

Alfa blokátory mají schopnost blokovat citlivost regulačních hormonálních receptorů. Klinický účinek nedostatečné interakce závisí na typu adrenergního receptoru, pro který je léčivo specifické..

Klasifikace léčiv

Rozlišujte mezi selektivní, neselektivní AAB. První z nich interagují pouze s receptory typu alfa-1, druhý blokují jakékoli alfa adrenergní receptory.

Selektivní drogy zahrnují:

  • fentolamin;
  • nicergolin;
  • butyroxan;
  • námelové alkaloidy a jejich deriváty.

Samostatnou skupinou jsou léky, které inaktivují oba typy adrenergních receptorů - alfa-beta-blokátory. Jedná se o karvedilol, labetalol, proxodolol. Hlavní výhodou těchto léků je, že všechny silné stránky beta-blokátorů jsou doplněny silným vazodilatačním účinkem..

Obchodní jména zástupců různých tříd

Účinná látkaJméno výrobku
Prazosin
  • Adverseuten;
  • Deprazolin;
  • Mini-press;
  • Zmenšit;
  • Duramipress;
  • Eurex;
  • Hypovaz;
  • Orbizan
  • Vasoflex;
  • Polpressin.
Doxazosin
  • Artesin;
  • Camiren;
  • Kardura
  • Tonokardin;
  • Urocard.
Terazosin
  • Kornam;
  • Setegis;
  • Haitrin.
Tamsulosin
  • Hyper jednoduchý;
  • Glansin;
  • Miktosin;
  • Omnic;
  • Omsulosin;
  • Proflosin;
  • Sonisin;
  • Tamselin;
  • Tamsulon;
  • Taniz-K;
  • Tulosin;
  • Zaměřit se na.
Alfuzosin
  • Alfuprost;
  • Dalphase.
Fentolamin
  • Regitin
Nicergoline
  • Nilogrin;
  • Sermion.

Alfa blokátory: indikace pro použití

Rozsah drog je především určen specifičností jejich působení. Neselektivní léky se používají k léčbě:

  • cévní mozkové příhody, včetně mozkové příhody;
  • patologie periferní cirkulace (obliterující endarteritida, Raynaudova choroba;
  • hypertenzní krize (zřídka);
  • cévní bolesti hlavy, zejména migrény;
  • tvrdé pití;
  • diagnostika feochromocytomu.

Selektivní léky urologové aktivně používají..

V kardiologii

Léky této skupiny nejsou léky první volby. Ve srovnání s jinými antihypertenzivy významně snižují krevní tlak, mají méně předvídatelný účinek, mají malý účinek na doprovodné poruchy. Předepisování je odůvodněno pro určité kategorie pacientů se zvláštními potřebami. Tyto zahrnují:

  • Pacienti s feochromocytomem, benigním adrenálním nádorem, který syntetizuje velké množství adrenalinu. Použití alfa-1,2-blokátorů vám umožňuje kompenzovat negativní účinky nadměrného hormonu. To je nezbytné k přípravě osoby na chirurgický zákrok, ve vzácných případech, na alternativní způsob léčby nádoru. Fentolamin, tropafen se používá k odstranění hypertenzní krize, která může doprovázet růst feochromocytomu..
  • Starší muži, kteří mají současně hypertenzi, poruchy močení způsobené prostatitidou. U těchto pacientů řeší užívání AAB dva problémy najednou..
  • Pacienti s cukrovkou. Selektivní léky, které blokují adrenergní receptory alfa typu, zvyšují citlivost tkáně na inzulín, pomáhají snižovat hladinu cukru v krvi.
  • Přítomnost kontraindikací při užívání jiných antihypertenziv. Typicky jsou takovým pacientům předepisován doxazosin, prazosin. Obě léky jsou selektivní blokátory. Pro zvýšení účinku se často kombinují s thiazidovými diuretiky, blokátory beta-receptorů, vápníkovými kanály, ACE inhibitory. Použití diuretik, kromě potenciace účinku, zabraňuje zadržování tekutin.

V urologii

Použití AAB je doprovázeno relaxací hladkých svalů prostaty, močového měchýře. Urologové používají tyto vlastnosti alfa-1 blokátorů k léčbě:

  • prostatická hyperplázie (léky první volby);
  • akutní retence moči (v kombinaci s instalací močového katétru);
  • chronická prostatitida;
  • chronická pánevní bolest;
  • hyperaktivita močového měchýře.

Nejoblíbenějšími AAB jsou doxazosin, terazosin, tamsulosin, alfuzosin. Poslední dva léky neovlivňují krevní tlak: jejich citlivost na svalové buňky prostaty a močového měchýře je 20krát vyšší než na myocyty krevních cév.

Aktivně se zkoumá možnost použití léků, které blokují alfa receptory, k léčbě onemocnění ledvinového kamene. Tato praxe dosud nebyla rozšířena, ačkoli některé kliniky dosahují vynikajících výsledků u pacientů s malými kameny..

V neurologii

Mezi nejčastěji používané léky skupiny AAB, které zlepšují mozkovou cirkulaci, patří nicergolin. Protože je neselektivní blokátor, má přesto vysokou specificitu pro buňky mozkových cév a končetin. Nicergoline:

  • rozšiřuje lumen krevních cév;
  • zabraňuje adhezi destiček;
  • zlepšuje mikrocirkulaci mozku, paží, nohou, plic, ledvin;
  • zvyšuje permeabilitu tepen pro glukózu.

Tento lék by měl být předepsán pacientům s:

  • mozková arterioskleróza;
  • ischemie centrálního nervového systému jakéhokoli původu;
  • mrtvice;
  • posttraumatická encefalopatie;
  • závratě, vestibulární poruchy spojené s vaskulárními patologiemi;
  • senilní demence;
  • Raynaudova nemoc;
  • arteriopatie končetin;
  • cévní problémy sítnice, choroid.

Kontraindikace

AAB není předepsán pro:

  • přecitlivělost;
  • snížený tlak;
  • těžké formy aterosklerózy;
  • organické srdeční onemocnění;
  • angina pectoris;
  • bradykardie;
  • nedávný infarkt myokardu.

Všechny léky skupiny alfa-blokátorů je zakázáno užívat těhotnými, kojícími ženami.

Vedlejší efekty

Užívání drog může být doprovázeno následujícími nežádoucími účinky:

  • závrať
  • bolest hlavy;
  • únava;
  • ospalost
  • poruchy spánku;
  • úzkost
  • mdloby
  • snížení tlaku při změně polohy těla (ortostatická hypotenze);
  • anginové útoky;
  • nevolnost, zvracení;
  • průjem;
  • porušení ejakulace;
  • pocení;
  • otok sliznic;
  • svědivý.

Množství, závažnost nežádoucích účinků závisí na typu alfa-1,2. Čím větší má selektivitu, tím méně.

Efekt první dávky

Počáteční příjem AAB je často doprovázen atakem ortostatické (posturální) hypotenze - prudkým poklesem krevního tlaku při změně polohy těla z ležení na postavení.

Klinicky se projevuje závratě, silnou slabostí, ztmavnutím očí, náhlým omdlením. Během pádu jsou pacienti, zejména starší, často zraněni. Kombinace ortostatické hypotenze a zahájení terapie alfa-blokátory se nazývá účinek první dávky..

Patologie se nejčastěji vyskytuje u pacientů užívajících prazosin (16%). Ostatní léky jsou vstřebávány z trávicího traktu pomaleji, blokace receptorů probíhá hladce, tělo se dokáže přizpůsobit měnícím se podmínkám.

Blednutí můžete zabránit následujícími způsoby:

  • přestaňte užívat diuretika několik dní před zahájením léčby (pouze po konzultaci s lékařem);
  • zahájit léčbu minimální dávkou, zvýšit dávku až po několika dnech;
  • vezměte lék poprvé před spaním, ve vodorovné poloze.

Pokud po vývoji účinku první dávky pacient přestane užívat lék, obnovení léčby po dobu jednoho týdne není doprovázeno relapsem. S pozdějším datem návratu k léčbě je možné relaps.

Beta-blokátory - léky s návodem k použití, indikací, mechanismem účinku a cenou

Osobní zkušenost

Každý lékař má pravděpodobně svůj vlastní farmakoterapeutický průvodce, který odráží jeho osobní klinické zkušenosti s drogami, závislostmi a negativními postoji. Úspěch užívání léku u jednoho až tří až deseti prvních pacientů zajišťuje závislost lékaře na něm po mnoho let a literární údaje posilují názor na jeho účinnost. Zde je seznam některých moderních beta-blokátorů, se kterými mám klinické zkušenosti..

Propranolol

První z beta blokátorů, které jsem začal používat ve své praxi. Zdá se, že v polovině 70. let minulého století byl propranolol téměř jediným blokátorem beta na světě a rozhodně jediným v SSSR. Lék je stále jedním z nejčastěji předepisovaných beta-blokátorů, má více indikací pro použití ve srovnání s jinými beta-blokátory. V současné době však nemohu považovat jeho použití za odůvodněné, protože jiné beta-blokátory mají mnohem méně výrazné vedlejší účinky.

Propranolol lze doporučit při léčbě srdečních onemocnění, je také účinný při snižování krevního tlaku při hypertenzi. Při předepisování propranololu existuje riziko ortostatického kolapsu

Propranolol je předepsán s opatrností při srdečním selhání, s ejekční frakcí menší než 35%, lék je kontraindikován.

Podle mých pozorování je propranolol účinný při léčbě prolapsu mitrální chlopně: dávka 20–40 mg za den je dostatečná k zajištění toho, aby prolaps chlopní (obvykle předchozí) zmizel nebo významně poklesl od třetího nebo čtvrtého stupně k prvnímu nebo nule..

Bisoprolol

Kardioprotektivní účinek beta-blokátorů je dosažen v dávce, která poskytuje srdeční frekvenci 50-60 za minutu.

Vysoce selektivní beta1-Blocker, u kterého bylo prokázáno 32% snížení úmrtnosti na infarkt myokardu. Dávka 10 mg bisoprololu odpovídá 100 mg atenololu, lék je předepisován v denní dávce 5 až 20 mg. Bisoprolol lze s jistotou předepsat kombinací hypertenze (snižuje arteriální hypertenzi), koronárních srdečních chorob (snižuje potřebu kyslíku v myokardu, snižuje frekvenci záchvatů anginy) a srdečního selhání (snižuje následné zatížení).

Metoprolol

Lék patří beta1Kardioselektivní beta blokátory. U pacientů s CHOPN způsobuje metoprolol v dávce až 150 mg / den méně výrazný bronchospasmus ve srovnání s ekvivalentními dávkami neselektivních beta-blokátorů. Při užívání metoprololu je bronchospasmus účinně zastaven beta2 - adrenergními agonisty.

Metoprolol účinně snižuje frekvenci komorové tachykardie při akutním infarktu myokardu a má výrazný kardioprotektivní účinek, snižuje mortalitu kardiologických pacientů v randomizovaných studiích o 36%.

V současné době by beta-blokátory měly být považovány za léky první linie v léčbě srdečních chorob, hypertenze, srdečního selhání. Vynikající kompatibilita beta-blokátorů s diuretiky, blokátory kalciových kanálků, ACE inhibitory, samozřejmě, je dalším argumentem při jejich jmenování.

Seznam blokátorů

Alfa-adrenergní blokátory

K lékům alfa-1-adrenergní blokující skupiny 1. Alfuzosin (INN):

  • Alfuprost MR;
  • Alfuzosin;
  • Alfuzosin hydrochlorid;
  • Dalphase
  • Dalphase Retard;
  • Dalphase SR.
  • Artesin;
  • Artesin Retard;
  • Doxazosin;
  • Doxazosin Belupo;
  • Doxazosin Zentiva;
  • Doxazosin Sandoz;
  • Doxazosin-ratiopharm;
  • Doxazosin Teva;
  • Doxazosin mesylát;
  • Zoxon;
  • Camiren;
  • Kamiren CL;
  • Kardura
  • Kardura Neo;
  • Tonokardin;
  • Urocard.
  • Hyper jednoduchý;
  • Glansin;
  • Miktosin;
  • Omnic Okas;
  • Omnic;
  • Omsulosin;
  • Proflosin;
  • Sonisin;
  • Tamselin;
  • Tamsulosin;
  • Tamsulosin retard;
  • Tamsulosin Sandoz;
  • Tamsulosin-OBL;
  • Tamsulosin Teva;
  • Tamsulosin hydrochlorid;
  • Tamsulon FS;
  • Taniz ERAS;
  • Taniz K;
  • Tulosin;
  • Zaměřit se na.

K lékům alfa-2-adrenergní blokující skupiny K lékům alfa-1,2-adrenergní blokovací skupiny 1. Dihydroergotoxin (směs dihydroergotaminu, dihydroergokristinu a alfa-dihydroergokriptinu):

Beta blokátory - seznam

Selektivní beta-blokátory (beta-1-blokátory, selektivní blokátory, cardioselektivní blokátory).1. Atenolol:

  • Atenobene;
  • Atenova;
  • Atenol;
  • Atenolan;
  • Atenolol;
  • Atenolol Agio;
  • Atenolol-AKOS;
  • Atenolol-Acre;
  • Atenolol Belupo;
  • Atenolol Nycomed;
  • Atenolol-ratiopharm;
  • Atenolol Teva;
  • Atenolol UBF;
  • Atenolol FPO;
  • Atenolol Stada;
  • Atenosan;
  • Betacard;
  • Velorin 100;
  • Vero-Atenolol;
  • Ormidol;
  • Prinorm;
  • Sinar;
  • Tenormin.
  • Betak;
  • Betaxolol;
  • Betalmic EU;
  • Betoptic;
  • Betoptic C;
  • Betoftan;
  • Xonef;
  • Xonef BK;
  • Lokren;
  • Optibetol.
  • Aritel
  • Aritel Cor;
  • Bidop;
  • Bidop Cor;
  • Biol;
  • Biprol;
  • Bisogamma;
  • Biscard;
  • Bisomor;
  • Bisoprolol;
  • Bisoprolol-OBL;
  • Bisoprolol LEXVM;
  • Bisoprolol Meadow;
  • Bisoprolol prana;
  • Bisoprolol-ratiopharm;
  • Bisoprolol C3;
  • Bisoprolol Teva;
  • Bisoprolol fumarát;
  • Concor;
  • Concor Cor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Cordinorm Cor;
  • Coronal;
  • Hypertenze;
  • Tyrese.
  • Betalok;
  • Betalok ZOK;
  • Vasocordin;
  • Corvitol 50 a Corvitol 100;
  • Metozok;
  • Metocardium;
  • Metocor Adipharm;
  • Metolol;
  • Metoprolol;
  • Metoprolol Acry;
  • Metoprolol Akrikhin;
  • Metoprolol Zentiva;
  • Metoprolol Organics;
  • Metoprolol OBL;
  • Metoprolol-ratiopharm;
  • Metoprolol sukcinát;
  • Metoprolol tartrát;
  • Serdol;
  • ;
  • Egiloc Retard;
  • Egilok C;
  • Emzoku.
  • Bivotens;
  • Binelol;
  • Nebivátor;
  • Nebivolol;
  • Nebivolol NANOLEK;
  • Nebivolol Sandoz;
  • Nebivolol Teva;
  • Nebivolol Chaikapharma;
  • Nebivolol STADA;
  • Nebivolol hydrochlorid;
  • Nebikor Adipharm;
  • Nebilan Lannacher;
  • Non-ticket;
  • Nebilong
  • Od nebe.

Neselektivní beta-blokátory (beta-1,2-blokátory).1. Bopindolol:

  • Anaprilin;
  • Vero-anaprilin;
  • Inderal;
  • Inderal LA;
  • Uražený;
  • Propranoben;
  • Propranolol;
  • Propranolol Nycomed.
  • Darob;
  • SOTAHEXAL;
  • Sotalex;
  • Sotalol;
  • Sotalol Canon;
  • Sotalol hydrochlorid.
  • Arutimol;
  • Glaumol;
  • Glautam;
  • Cuzimolol;
  • Niolol;
  • Okamed;
  • Okumol;
  • Occupres E;
  • Optimol;
  • Často Timogel;
  • Často Timolol;
  • Oftensin;
  • TIMOGEXAL;
  • Thymol;
  • Timolol;
  • Timolol AKOS;
  • Timolol Betalek;
  • Timolol Bufus;
  • Timolol DIA;
  • Timolol LENS;
  • Timolol MEZ;
  • Timolol pic;
  • Timolol Teva;
  • Timolol maleát;
  • Thymollong;
  • Timoptic;
  • Timoptic Depot.

Alfa-beta-blokátory (léky, které vypínají alfa i beta-adrenergní receptory)

1. Butylaminohydroxypropoxyfenoxymethylmethyloxadiazol:

  • Albetor;
  • Albetor Long;
  • Butylaminhydroxypropoxyfenoxymethylmethyloxadiazol;
  • Proxodolol.
  • Akridylol;
  • Bagodilol;
  • Vedicardol;
  • Dilatrend;
  • Carvedigamma;
  • Carvedilol;
  • Carvedilol Zentiva;
  • Carvedilol Canon;
  • Carvedilol Obolenskoe;
  • Carvedilol Sandoz;
  • Carvedilol Teva;
  • Carvedilol STADA;
  • Carvedilol-OBL;
  • Carvedilol Pharmaplant;
  • Carvenal;
  • Carvetrend;
  • Carvidil;
  • Cardivas;
  • Coriol;
  • Credex;
  • Rekardium;
  • Tallton.

Seznam blokátorů beta

Správný lék si může vybrat pouze lékař. Předepisuje dávkování a frekvenci užívání léku. Seznam známých beta blokátorů:

1. Selektivní beta blokátory

Tyto léky působí selektivně na receptory srdce a krevních cév, proto se používají pouze v kardiologii.

1.1 Bez interní sympatomimetické aktivity

Betacard, Velroin, Alprenolol

Betac, Xonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Carlon, Corbis, Cordanum, Metocor

Bagodilol, Talliton, Vedicardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Recardium

Bivotens, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotens, Tenzol, Tenormin, Tyrez

1.2 S vnitřní sympatomimetickou aktivitou

Název účinné látky

Lék, který to obsahuje

2. Neselektivní beta-blokátory

Tyto léky nemají selektivní účinek, nižší arteriální a nitrooční tlak.

2.1 Bez interní sympatomimetické aktivity

Název účinné látky

Lék, který to obsahuje

Niolol, Timol, Timoptic, Blockarden, Levatol

2.2 S vnitřní sympatomimetickou aktivitou

3. Beta-blokátory s vazodilatačními vlastnostmi

K řešení problémů s vysokým krevním tlakem se používají blokátory adrenoreceptorů s vazodilatačními vlastnostmi. Zužují krevní cévy a normalizují srdeční funkce..

3.1 Bez interní sympatomimetické aktivity

3.2 S vnitřní sympatomimetickou aktivitou

Beta-blokátory - známé léky

4. BAB s dlouhodobým účinkem

Lipofilní beta-blokátory - léky s dlouhodobým účinkem pracují déle než antihypertenziva, proto jsou předepisována v nižších dávkách a se sníženou frekvencí. Patří mezi ně metoprolol, který je obsažen v tabletách Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Blokátory s extrémně krátkým účinkem

Kardioselektivní beta-blokátory - léky s velmi krátkým účinkem mají pracovní dobu až půl hodiny. Mezi ně patří esmolol, který je obsažen v breviblocku, Esmolol.

Klasifikace beta-blokátorů

V závislosti na převládajícím účinku na beta-1 a beta-2 se adrenergní receptory dělí na:

  • kardioselektivní (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • kardioselektivní (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Beta-blokátory jsou farmakokineticky rozděleny do tří skupin v závislosti na jejich schopnosti rozpustit se v lipidech nebo vodě..

  1. Lipofilní beta-blokátory (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Při orálním podání se rychle a téměř úplně (70-90%) vstřebává do žaludku a střev. Přípravky této skupiny dobře pronikají do různých tkání a orgánů, jakož i placentou a hematoencefalickou bariérou. Zpravidla jsou lipofilní beta-blokátory předepsány v nízkých dávkách pro těžké jaterní a městnavé srdeční selhání..
  2. Hydrofilní beta-blokátory (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Na rozdíl od lipofilních beta-blokátorů jsou při interním použití absorbovány pouze 30-50%, metabolizovány v menším rozsahu v játrech a mají dlouhý poločas. Vylučuje se hlavně ledvinami, v souvislosti s nimiž se hydrofilní beta-blokátory používají v nízkých dávkách s nedostatečnou funkcí ledvin.
  3. Lipo- a hydrofilní beta-blokátory nebo amfifilní blokátory (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) jsou rozpustné v lipidech i ve vodě, po aplikaci je uvnitř absorbováno 40-60% léčiva. Zabírají mezipolohu mezi lipo- a hydrofilními beta-blokátory a jsou vylučovány stejně ledvinami a játry. Léky jsou předepisovány pacientům se středně těžkou renální a jaterní nedostatečností..

Generační klasifikace beta-blokátorů

  1. Kardioselektivní (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Kardioselektivní (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinol).
  3. Beta-blokátory s vlastnostmi blokátorů alfa-adrenergních receptorů (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) jsou léčiva, která mají vlastní mechanismy hypotenzního účinku obou skupin blokátorů..

Kardioselektivní a nekardioselektivní beta-blokátory se zase dělí na léky s interní sympatomimetickou aktivitou a bez ní.

  1. Kardioselektivní betablokátory bez interní sympatomimetické aktivity (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) spolu s antihypertenzivním účinkem snižují srdeční frekvenci, působí antiarytmicky, nezpůsobují bronchospasmus.
  2. Kardioselektivní beta-blokátory s interní sympatomimetickou aktivitou (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) v menší míře snižují srdeční frekvenci, inhibují automatizaci sinusového uzlu a atrioventrikulárního vedení, v případě sinusové tachykardie malé, supraventrikulární, malé a supraventrikulární -2 adrenergní receptory průdušek plicních cév.
  3. Nekardioselektivní betablokátory bez interní sympatomimetické aktivity (Propranolol, Nadolol, Timolol) mají největší antianginální účinek, proto jsou často předepisovány pacientům se souběžnou anginou pectoris.
  4. Nekardioselektivní beta-blokátory s interní sympatomimetickou aktivitou (Oxprenolol, Trasicor, Pindolol, Wisken) nejen blokují, ale také částečně stimulují beta-adrenergní receptory. Léky této skupiny v menší míře snižují srdeční frekvenci, zpomalují síňové a komorové vedení a snižují kontraktilitu myokardu. Lze je předepsat pacientům s arteriální hypertenzí s mírným stupněm poruchy vedení, srdečním selháním, vzácnějším pulzem.

Návod k použití

Struktura

Jako účinná složka v těchto přípravcích se obvykle používá atenolol, propranolol, metoprolol, timolol, bisoprolol atd..

Excipienty se mohou lišit a závisí na výrobci a formě uvolňování léčiva. Mohou být použity škroby, stearát hořečnatý, hydrogenfosforečnan vápenatý, barviva atd..

Mechanismus účinku

Tyto léky mohou mít různé mechanismy. Rozdíl spočívá v použité účinné látce..

Hlavní úlohou betablokátorů je zabránit kardiotoxickým účinkům katecholaminů.

Důležité jsou také následující mechanismy:

  • Antihypertenzivní účinek. To je spojeno se zastavením tvorby reninu a produkcí angiotensinu II. V důsledku toho je možné uvolnit norepinefrin a snížit centrální vazomotorickou aktivitu..
  • Antiischemický účinek. Snížení srdeční frekvence snižuje spotřebu kyslíku.
  • Antiarytmická akce. V důsledku přímého elektrofyziologického účinku na srdce je možné snížit sympatické účinky a ischemii myokardu. S pomocí těchto látek je také možné zabránit hypokalemii vyvolané katecholaminy..

Některá léčiva mohou mít antioxidační vlastnosti, inhibovat proliferaci buněk hladkého svalstva cév..

Indikace pro použití

Takové léky jsou obvykle předepisovány pro:

  • ischémie;
  • arytmie;
  • hypertenze
  • srdeční selhání;
  • QT interval syndrom.

V určitých situacích mohou být tato léčiva použita také v případě migrény, autonomních krizí, abstinenčních příznaků, hypertrofické kardiomyopatie.

Způsob aplikace

Před užitím léku informujte svého lékaře, pokud jste těhotná. Neméně důležitá je skutečnost plánování těhotenství..

Specialista by si měl být rovněž vědom přítomnosti takových patologií, jako je arytmie, emfyzém, astma, bradykardie.

Betablokátory se užívají s jídlem nebo bezprostředně po něm. Díky tomu je možné minimalizovat pravděpodobné vedlejší účinky. Trvání a četnost užívání léku by měl být určen výhradně odborníkem.

Během používání je někdy nutné monitorovat puls. Pokud jste si všimli, že jeho frekvence je pod požadovaným ukazatelem, měli byste o tom okamžitě informovat lékaře.

Je také velmi důležité, aby byl pravidelně sledován odborníkem, který bude schopen zhodnotit účinnost předepsané léčby a její vedlejší účinky..

Naléhavá bolest hlavy v chrámech může být příznakem celé řady nemocí, takže byste neměli odkládat návštěvu u lékaře..

Jaké jsou důsledky perinatální encefalopatie, jak tomu zabránit a proč se vyvíjí, článek řekne.

Nádor hypofýzy je vzácný a nejčastěji benigní novotvar. Kliknutím na odkaz uvidíte, jak vypadá na fotografii.

Vedlejší efekty

Drogy mají poměrně málo vedlejších účinků:

  • Neustálá únava.
  • Snížení srdeční frekvence.
  • Exacerbace astmatu.
  • Blok srdce.
  • Potíže s fyzickou námahou.
  • Toxické účinky.
  • Redukce LDL cholesterolu.
  • Snížení hladiny cukru v krvi.
  • Hrozba zvýšeného tlaku po stažení drog.
  • Infarkty.

Existují podmínky, za nichž je užívání těchto drog docela nebezpečné:

  • diabetes;
  • Deprese;
  • obstrukční plicní patologie;
  • poruchy periferních tepen;
  • dyslipidémie;
  • dysfunkce sinusového uzlu bez symptomů.

Kontraindikace

Existují také kontraindikace pro použití těchto fondů:

  • Bronchiální astma.
  • Individuální citlivost.
  • Atrioventrikulární blok druhého nebo třetího stupně.
  • Bradykardie.
  • Kardiogenní šok.
  • Syndrom slabosti uzlu.
  • Patologie periferních tepen.
  • Nízký tlak.

Interakce s jinými drogami

Některé léky mohou interagovat s beta-blokátory a zvyšovat jejich účinek..

Pokud užíváte: Musíte:

  • Prostředky ARVI.
  • Hypertenze léky.
  • Léky pro léčbu diabetu, včetně inzulínu.
  • Inhibitory MAO.

Formulář vydání

Takové přípravky mohou být ve formě tablet nebo injekcí..

Podmínky skladování

Tyto léky by měly být skladovány při teplotě nepřesahující dvacet pět stupňů. Musíte to udělat na tmavém místě, mimo dosah dětí.

Nepoužívejte léky po uplynutí doby použitelnosti.

Jak brát drogy

Pokyny k použití léčivých přípravků se liší v závislosti na konkrétním léku a účinné látce ve složení. Ve většině případů jsou tablety nebo tobolky určeny pouze pro jedno použití..

Před zahájením léčby si pozorně přečtěte kompletní pokyny, zjistěte povolenou jednotlivou dávku a maximální denní koncentraci. Léčebný cyklus trvá v průměru od 4 do 10 týdnů. Lék začíná být užíván ve snížené dávce a postupně zvyšuje koncentraci účinné látky v krvi.

V urologii

Léky z této farmakologické skupiny jsou schopny eliminovat symptomatické projevy zánětlivých onemocnění a bojovat proti příčině onemocnění. Patologická proliferace buněk narušuje proces močení, na pozadí prostatitidy nebo hyperplázie se často vyskytují jiná onemocnění.

Indikace léčiv v urologické praxi:

  • nízká rychlost při močení;
  • vysoký tlak při uzavření močového kanálu;
  • neotevření krku močového měchýře.

Léky pomáhají eliminovat bolest během močení, protože drogy mají vazodilatační vlastnost. Léky vyvolávají účinek pouze při prodloužené terapii léky.

Léky jsou předepisovány na akutní nebo chronickou prostatitidu, benigní hyperplazii prostaty. Terapeutický účinek lze pozorovat po 2 týdnech nepřetržitého používání. Je pozorováno snížení tónu hladkého svalstva, odtok moči je normalizován.

Léky používané v urologii, jejich stručný popis:

  1. Terazosin. Indikováno pro odstranění problémů s močením. Pomáhá uvolňovat hladké svaly, které snižují bolest při cestování na záchod a pomáhají zvyšovat průtok moči.
  2. Doxazosin. Jeden z nejpopulárnějších a nejúčinnějších prostředků, který pozitivně ovlivňuje funkčnost prostaty. Léčba léčiv má pozitivní vliv na všechny urodynamiky.
  3. Alfuzosin. Snižuje tlak v močové trubici, je předepsána pro úlevu od dysurie. Léčivo vyvolává kumulativní účinek, účinek účinné látky je patrný po 1,5 až 2 týdnech užívání léku.

Léčebný režim a konkrétní lék předepisuje pouze ošetřující lékař. Délka léčby závisí na diagnóze a přítomnosti přitěžujících onemocnění v anamnéze pacienta. Alfa-adrenergní blokátory jsou nejúčinnější léky pro léčbu urologických patologií.

V kardiologii

V kardiologické praxi pomáhají léky také s hypertenzním záchvatem. Testování se doporučuje před předepsáním nepřetržitého podávání. Je nutné zahájit kurz malými dávkami účinné látky.

Doporučení pro použití při hypertenzi:

  1. Postupné zvyšování dávky. Takové opatření je nezbytné, aby se zabránilo reakcím individuální nesnášenlivosti účinné složky a vybral se pro léčbu nejvhodnější lék.
  2. Vezměte první pilulku. Po použití první terapeutické dávky se pacientovi doporučuje, aby zůstal nehybný po dobu 2-3 hodin, aby sledoval reakci těla. Nadměrné dávkování je povoleno pouze se souhlasem lékaře.
  3. Kontrola doprovodných nemocí. U diabetu, aterosklerózy nebo jiných onemocnění musíte sledovat hladinu cukru v krvi, srdeční frekvenci.

Nezapomeňte být opatrní. Při nesprávném použití nebo při významném překročení dávky se mohou objevit nežádoucí účinky.

V nejhorších případech mohou léky způsobit mrtvici nebo infarkt myokardu.

Kardioselektivní beta-1 adrenobloky 2. generace

Beta-1 adrenergní blokátory záměrně působí na stejné receptory v srdci, což z nich dělá léky s úzkým zaměřením. Účinnost netrpí, spíše naopak.

Zpočátku se považovalo za bezpečnější, i když je nemůžete sami vzít. Zejména v kombinaci.

Metoprolol

Používá se ve větší míře k úlevě od akutních stavů spojených se zhoršeným srdečním rytmem..

Účinně eliminuje různé odchylky, nejen supraventrikulární typ. V některých případech se používá souběžně s amiodaronem, který je považován za hlavní v léčbě poruch srdeční frekvence a patří do jiné skupiny..

Není vhodný pro trvalé použití, protože je relativně obtížné tolerovat a vyvolávat „vedlejší účinky“.

Poskytuje rychle požadovaný výsledek. Příznivý účinek se projeví po hodině nebo méně.

Biologická dostupnost závisí také na individuálních charakteristikách těla, na současných funkčních charakteristikách těla pacienta.

Bisoprolol

Kardioselektivní beta-blokátor pro systematické podávání. Na rozdíl od Metoprololu začíná fungovat po 12 hodinách, ale účinek trvá déle.

Lék je vhodný pro dlouhodobé užívání, hlavním výsledkem je normalizace hladin krevního tlaku a srdeční frekvence. Prevence relapsu arytmie.

Talinolol (Cordanum)

Zásadně se neliší od Metoprololu. Má stejné hodnoty. Používá se jako součást úlevy od akutních stavů.

Seznam beta-blokátorů je neúplný, jsou uvedeny pouze nejčastější a nejběžnější názvy léčiv. Existuje mnoho analogů a identických léků..

Výběr „oko“ dává výsledky téměř nikdy, je nutná důkladná diagnóza.

Ale ani v tomto případě neexistuje žádná záruka, že lék bude fungovat. Proto se důrazně doporučuje krátkodobá hospitalizace pro jmenování kvalitního léčebného postupu..

Alfa-adrenergní blokující léky seznam hypertenze

Na jaké léky, představující nejoblíbenější alfa-blokátory a předepsané lékaři na vysoký krevní tlak, jsou odborníci nejčastěji věnováni?

  • Alfuzosin. Droga se etablovala do schémat zahrnujících prostatitidu v anamnéze pacienta nebo v přítomnosti onemocnění, jako je hypertrofie tkáně myokardu.
  • Klonidin. Silný antihypertenzivum, které snižuje OPSS. Působí proti otravě somatovegetativními alkaloidy a odběru opia. Má účinek proti bolesti na centrální nervový systém.
  • Dopegit. Přestože tento lék způsobuje ospalost, jeho použití v akutní fázi skoků krevního tlaku je poměrně efektivní a odůvodněné.
  • Nicergoline. Je optimální při léčbě nejen GB, ale také s problémy s periferní krevním tokem. Z vedlejších účinků charakteristických pro tento lék je porucha spánku.
  • PROROXANE Léčí vysoké rozdíly v krevním tlaku se současnou arteriosklerózou.
  • Fentolamin Osvědčilo se při léčbě vysokého krevního tlaku, doprovázené patologickými procesy vyskytujícími se v měkkých tkáních končetin. Pravděpodobně nejoblíbenější neselektivní alfa blokátor. Ve vztahu k srdci je to nootropický lék. Skvělé pro zastavení hypertenzních krizí.
  • Urapidil. Vyžaduje pečlivé sledování během používání, protože je schopno extrémně prudce snížit krevní tlak až k prahovým hodnotám. Současným onemocněním, které často určuje výběr tohoto léku, je impotence: Urapidil pomáhá obnovit erektilní schopnost.
  • Yohimbine. Podobné jako předchozí lék. Má nežádoucí účinky ve formě poruch močení u mužů.
  • Prazosin. Odkazuje na selektivní blokátory. Vyznačuje se možností použití při srdečním selhání v jeho stojaté formě. Nepochybnou výhodou je, že léčivo má výraznou schopnost snižovat špatný cholesterol.
  • Doxazosin. Má schopnost dlouhodobého působení. Je důležité, aby léčivo snižovalo krevní tlak pacienta, a to nejen v klidu, ale také během fyzické aktivity. Koncentrace norepinefrinu v tomto léčivu zůstává nezměněna. Adrenalin, serotonin a dopamin jsou prakticky nezměněny. Ve vztahu k formovaným prvkům krve má výraznou schopnost vykonávat antiagregační funkci.

Stručně řečeno, které léky na vysoký krevní tlak, které jsou alfa-blokátory, se nejčastěji používají v klinické praxi.

Beta-blokátory

Připomeňme, že beta-blokátory jsou již dlouho úspěšně používány v klinické terapii při léčbě hypertenze. Mají antihypertenzivní účinek, který není horší než takové dobře známé třídy hypotenziv, jako jsou ACE inhibitory, diuretika, antagonisté vápníku nebo antagonisté receptoru angioteginzinu II..

Jejich výskytem bylo vyřešeno množství klasických terapeutických problémů v léčbě krevního tlaku. Jedná se o tyto úkoly:

  • Stabilizace tlaku v rámci fyziologické normy;
  • Řízení rizik ve vztahu k úmrtnosti;
  • Ochrana cílových orgánů;
  • Léčba doprovodných a souvisejících zdravotních poruch.

P-blokátory jsou představovány třemi hlavními generacemi.

První zahrnuje neselektivní léčiva, která nemají dlouhou expoziční dobu, ale mají také řadu nežádoucích vedlejších účinků.

Výsledky léčby těmito léky na nemoci, jako jsou:

Zde jsou betablokátory, které tvoří seznam běžně používaných léků na hypertenzi:

  1. Anaprilin. Neselektivní. Schopen spasmovat lodě. Někdy její použití vede k impotenci. Tento lék však vykazuje výrazné antiarytmické vlastnosti..
  2. Propranolol. Zakladatel skupiny neselektivních adrenergních blokátorů a hlavní aktivní složka léků první generace takových léků. Tím, že působí na myokard, významně snižuje množství srdečního výdeje. Kromě snižujícího účinku zvyšuje kombinovaný účinek thyreostatik používaných s ním (Merkazolil, chloristan draselný a podobně). Normalizuje srdeční rytmus v případě, že pacient má anamnézu sinusové tachykardie. Zvyšuje tón průdušek.
  3. Timolol Tento neselektivní blokátor ve vztahu k srdci má výraznou schopnost léčit glaukom..

Příchod druhé generace β-adrenergních blokátorů (selektivní) umožnil lékařům vyřešit mnohem širší škálu problémů. Prognóza léčby hypertenze při použití těchto léků nebyla o nic méně pozitivní než při léčbě ACE inhibitory nebo antagonisty vápníku..

Tuto druhou generaci představují:

  1. Atenolol Droga se příznivě porovnává s podobnými látkami tím, že Atenolol nezpůsobuje ospalost kvůli své slabé schopnosti proniknout hematoencefalickou bariérou. Trochu horší než jiné beta-blokátory, brání infarktu. Úspěšně potlačuje poruchy srdečního rytmu.
  2. Metoprolol. Klasika žánru. Terapeutický účinek užívání tohoto léčiva na tělo je relevantní přibližně 8 hodin.
  3. Concor. Toto je pravděpodobně jeden z nejpopulárnějších beta-blokátorů. Vysoce účinný, včetně léčby současného srdečního selhání.

Třetí generace beta-blokátorů, které mají nejen výraznou selektivitu, ale také další vazodilatační funkce, představují tyto léky:

  • Carvedilol. V počátečním stádiu léčby, na pozadí ostrého výboje krevního tlaku, častěji než analogů, to vede k závratě a podobným vedlejším účinkům.
  • Bisogamma Je třeba si uvědomit, že tento lék musí být vysazen nejpozději dva dny před zavedením celkové anestézie.

Pamatujte, že jakýkoli selektivní blokátor má významné množství vedlejších účinků. Je nutné porovnat nepohodlí z jejich projevů, rizika možného vývoje patologií a přínosy pro tělo, které tyto drogy přinesly..

Vzhledem k rozšířené prevalenci onemocnění, jako je diabetes mellitus, bude mnoho zajímat, jak různé generace beta-blokátorů ovlivňují citlivost tkání na inzulín. Blokátory Vasodilatoru tuto vlastnost těla poněkud zvyšují, ale neselektivní adrenobloky snižují tuto vlastnost tkání.

Indikace pro použití a varování

Podrobná srovnávací charakteristika beta blokátorů je pochopitelná pouze pro úzce profilované kardiology. Na základě toho, s přihlédnutím ke skutečným výsledkům dosažených ukazatelů snižování krevního tlaku a zlepšování (zhoršování) pohody konkrétního pacienta, jsou vybírány jednotlivé dávky a případně kombinované formy beta-blokátorů s jinými léky na tlak. Měli byste být trpěliví, protože to může trvat značně dlouho, někdy i rok..

Jedna tableta BAB platí zpravidla 24 hodin, existuje však lék s velmi krátkým účinkem

Obecně lze léky blokující β předepisovat pro:

  • tachykardie, angina pectoris, primární hypertenze, stabilní srdeční selhání chronického průběhu, IHD, arytmie, infarkt myokardu, syndrom UI-QT, ventrikulární hypertrofie, výčnělky mitrální chlopně, aortální aneuryzma, dědičné morfologické onemocnění;
  • sekundární hypertenze způsobená těhotenstvím, tyreotoxikózou, poškozením ledvin;
  • zvýšený krevní tlak před plánovaným a po chirurgickém zákroku;
  • vegetovaskulární krize;
  • glaukom
  • přetrvávající migrény;
  • stažení drogy, alkoholu nebo drog.

Užívání karvedilolu může vést ke stabilizaci aterosklerotických plaků

Poznámka. V poslední době byla cena některých nových betablokátorů vysoká. Dnes existuje mnoho synonym, analogů a generik, které nemají nižší účinnost než dobře vyvinuté patentované léky BAB a jejich cena je docela dostupná i pro chudé důchodce.

Kontraindikace

Absolutním zákazem je jmenování jakéhokoli typu beta-blokátorů pacientům s atrioventrikulárním blokem II-III stupně.

Vztah k přítomnosti:

  • bronchiální astma;
  • chronická obstrukce plic;
  • diabetické onemocnění doprovázené častými záchvaty hypoglykémie.

Je však třeba objasnit, že pod dohledem lékaře a při dodržení bezpečnostních opatření při hledání a úpravě bezpečné dávky si mohou pacienti s těmito onemocněními vybrat jedno z mnoha léků 2 nebo 3 generace.. Pokud v anamnéze existuje diabetické onemocnění bez hypoglykémie nebo metabolického syndromu, lékaři nejsou zakázáni a dokonce se doporučuje, aby byl těmto pacientům předepsán Carvedilol, Bisoprolol, Nebivolol a metoprolol sukcinát.

Neporušují metabolismus uhlohydrátů, nesnižují, ale spíše zvyšují citlivost na inzulinový hormon a také neinhibují rozklad tuků, které zvyšují tělesnou hmotnost..

Dojde-li v anamnéze k diabetickému onemocnění bez epizod hypoglykémie nebo metabolického syndromu, lékaři nejsou zakázáni a dokonce se doporučuje předepisovat těmto pacientům Carvedilol, Bisoprolol, Nebivolol a metoprolol sukcinát. Neporušují metabolismus uhlohydrátů, nesnižují, ale spíše zvyšují citlivost na inzulinový hormon a také neinhibují rozklad tuků, které zvyšují tělesnou hmotnost..

Vedlejší efekty

Poměrně často beta-blokátory způsobují svědění kůže a zhoršení kožních onemocnění

Každý z léků BAB má malý seznam svých vedlejších účinků, které jsou pro něj jedinečné..

Častěji než ostatní z nich jsou:

  • rozvoj obecné slabosti;
  • snížený výkon;
  • únava;
  • suchý kašel, astmatické záchvaty;
  • chlazení rukou a nohou;
  • poruchy stolice;
  • lékem indukovaná psoriáza;
  • noční můry.

Důležité. Mnoho mužů kategoricky odmítá léčbu beta-blokátory z důvodu vedlejšího účinku, který je možný při užívání léků první generace - úplná nebo částečná impotence (erektilní dysfunkce). Upozorňujeme, že léky nové, druhé a třetí generace pomáhají kontrolovat krevní tlak a zároveň umožňují udržovat účinnost

Upozorňujeme, že léky nové, druhé a třetí generace pomáhají kontrolovat krevní tlak a zároveň umožňují udržovat účinnost.

Je Důležité Mít Na Paměti Dystonie

  • Ischémie
    Příznaky systémového lupus erythematodes, jak je léčen

    Systémový lupus erythematodes nebo SLE patří do skupiny systémových autoimunitních chorob s neznámým etiologickým faktorem. Toto onemocnění se vyvíjí v důsledku geneticky určených poruch imunitní regulace, které určují tvorbu orgánově specifických protilátek proti antigenům buněčných jader a vedou k rozvoji tzv.
  • Hypertenze
    Příčiny vysokého tlaku
    Tento článek připravil Michail Astakhov, resuscitační anesteziolog,
    nejvyšší kategorie. Speciálně pro web medprostor.by

    Obsah:Hypertenze je hlavním rizikovým faktorem kardiovaskulárních a cerebrovaskulárních poruch.
  • Aneurysm
    Glycerinové svíčky pro novorozence
    Mladé matky často čelí takovým problémům, jako je zácpa u novorozenců a kojenců. Obzvláště často trpí zácpami, která jsou kojena. K takovým problémům však také dochází u dětí, které jsou kojeny kvůli změnám ve stravě své matky..

O Nás


Medicína nestojí - objevují se a denně se objevují nové diagnostické metody, které pomáhají identifikovat příčiny změn v lidském těle a vést k nemocem.Přesto definice ESR neztratila svůj význam a aktivně se používá pro diagnostiku u dospělých a malých pacientů.