Beta-blokátory 3. generace v léčbě kardiovaskulárních chorob

Není možné si představit moderní kardiologii bez drog skupiny beta-blokátorů, z nichž je v současnosti známo více než 30 položek.

Není možné si představit moderní kardiologii bez drog ze skupiny beta-adrenobloků, z nichž je v současnosti známo více než 30 položek. Nutnost zahrnout beta-blokátory do léčby kardiovaskulárních chorob (CVD) je zřejmá: v posledních 50 letech kardiologické klinické praxe zaujaly beta-blokátory silné postavení v prevenci komplikací a ve farmakoterapii arteriální hypertenze (AH), koronárních srdečních chorob (CHD) a chronických srdeční selhání (CHF), metabolický syndrom (MS), stejně jako některé formy tachyarytmií. V nekomplikovaných případech tradičně začíná léčba hypertenze beta-blokátory a diuretiky, které snižují riziko infarktu myokardu (MI), cévní mozkové příhody a náhlé kardiogenní smrti.

Koncept zprostředkovaného působení léčiv prostřednictvím tkáňových receptorů různých orgánů navrhl N.?Langly v roce 1905 a v roce 1906 H.?Dale to v praxi potvrdil.

V 90. letech bylo zjištěno, že beta-adrenergní receptory jsou rozděleny do tří podtypů:

Schopnost blokovat účinek mediátorů na myokardiální beta1-adrenergní receptory a oslabení účinku katecholaminů na adenylát cyklázy kardiomyocytové membrány se snížením tvorby cyklických adenosinmonofosfátů (cAMP) určují hlavní kardioterapeutické účinky beta-blokátorů.

Antiischemický účinek beta-blokátorů je vysvětlen snížením potřeby kyslíku v myokardu v důsledku snížení srdeční frekvence (HR) a srdeční frekvence, ke kterým dochází, když jsou blokovány betablokátory myokardu.

Beta-blokátory současně poskytují zlepšenou perfuzi myokardu snížením konečného diastolického tlaku v levé komoře (LV) a zvýšením tlakového gradientu, který určuje koronární perfuzi během diastoly, jejíž trvání se zvyšuje v důsledku snížení srdečního rytmu..

Antiarytmický účinek beta-blokátorů, založený na jejich schopnosti snížit adrenergní účinek na srdce, vede k:

Beta-blokátory zvyšují práh fibrilace komor u pacientů s akutním infarktem myokardu a lze je považovat za prostředek prevence fatálních arytmií v akutním období infarktu myokardu.

Antihypertenzivní účinek beta-blokátorů je způsoben:

Přípravky ze skupiny beta-adrenergních blokátorů se liší v přítomnosti nebo nepřítomnosti kardioioselektivity, vnitřní sympatetické aktivity, membránové stabilizace, vazodilatačních vlastností, rozpustnosti v lipidech a vodě, účinku na agregaci trombocytů a také na trvání účinku.

Účinek na beta2-adrenergní receptory určuje významnou část vedlejších účinků a kontraindikací jejich použití (bronchospasmus, zúžení periferních cév). Charakteristikou kardioioselektivních beta-blokátorů ve srovnání s neselektivními je velká afinita k beta1-receptorům srdce než k beta2-adrenergním receptorům. Proto při použití v malých a středních dávkách mají tyto léky méně výrazný účinek na hladké svaly průdušek a periferních tepen. Je třeba mít na paměti, že míra kardioioselektivity není u různých léků stejná. Index ci / beta1 až ci / beta2, který charakterizuje stupeň kardioioselektivity, je 1,8: 1 pro neselektivní propranolol, 1:35 pro atenolol a betaxolol, 1:20 pro metoprolol, 1:75 pro bisoprolol (Bisogamma). Je však třeba si uvědomit, že selektivita je závislá na dávce, klesá se zvyšující se dávkou léčiva (obr. 1)..

V současné době lékaři rozlišují tři generace léků s beta-blokačním účinkem..

I generace - neselektivní beta1- a beta2-adrenergní blokátory (propranolol, nadolol), které spolu s negativními cizími, chrono- a dromotropními účinky mají schopnost zvyšovat tón hladkých svalů průdušek, cévní stěny, myometria, což významně omezuje jejich použití v klinické praxi.

II generace - kardioioselektivní beta1 blokátory (metoprolol, bisoprolol) mají díky své vysoké selektivitě pro beta1-myokardiální beta-adrenergní receptory lepší toleranci při dlouhodobém používání a přesvědčivou důkazní základnu pro dlouhodobou prognózu života při léčbě hypertenze, koronárních srdečních chorob a chronického srdečního selhání.

V polovině 80. let se na světovém farmaceutickém trhu objevily beta-blokátory III. Generace s nízkou selektivitou pro beta1,2 adrenergní receptory, ale s kombinovanou blokádou alfa-adrenergních receptorů.

Léky 3. generace - celiprolol, bucindolol, karvedilol (jeho generický protějšek se značkou Carvedigamma®) mají další vazodilatační vlastnosti díky blokování alfa-adrenergních receptorů, bez interní sympatomimetické aktivity.

V letech 1982-1983 se ve vědecké lékařské literatuře objevily první zprávy o klinických zkušenostech s karvedilolem v léčbě CVD..

Řada autorů odhalila ochranný účinek beta-blokátorů generace III na buněčné membrány. To je zaprvé způsobeno inhibicí procesů peroxidace lipidů (LPO) membrán a antioxidačním účinkem beta-blokátorů a zadruhé snížením účinku katecholaminů na beta receptory. Někteří autoři připisují membránově stabilizující účinek beta-blokátorů ke změně vodivosti sodíku skrz ně a inhibici peroxidace lipidů..

Tyto další vlastnosti rozšiřují vyhlídky na použití těchto léků, protože neutralizují negativní účinek na kontraktilitu myokardu, metabolismus uhlohydrátů a lipidů, charakteristický pro první dvě generace, a současně poskytují zlepšenou perfúzi tkáně, pozitivní účinek na hemostázu a úroveň oxidačních procesů v těle.

Karvedilol je metabolizován v játrech (glukuronidace a sulfatace) pomocí cytochromového enzymového systému P450, za použití enzymové rodiny CYP2D6 a CYP2C9. Antioxidační účinek karvedilolu a jeho metabolitů je způsoben přítomností karbazolové skupiny v molekulách (obr. 2)..

Metabolity karvedilolu - SB 211475, SB 209995 inhibují LPO 40–100krát aktivněji než samotné léčivo a vitamin E - asi 1000krát.

Použití karvedilolu (Carvedigamma®) při léčbě IHD

Podle výsledků řady dokončených multicentrických studií mají beta-blokátory výrazný antiischemický účinek. Je třeba poznamenat, že antiischemická aktivita beta-blokátorů je srovnatelná s aktivitou antagonistů vápníku a dusičnanů, ale na rozdíl od těchto skupin beta-blokátory nejen zlepšují kvalitu, ale také zvyšují délku života pacientů s ischemickou chorobou srdeční. Podle výsledků metaanalýzy 27 multicentrických studií, kterých se zúčastnilo více než 27 tisíc lidí, selektivní beta-blokátory bez interní sympatomimetické aktivity u pacientů s akutním koronárním syndromem v anamnéze snižují riziko re-MI a úmrtnosti na infarkt o 20% [1]..

Avšak nejen selektivní beta-blokátory pozitivně ovlivňují povahu průběhu a prognózu u pacientů s ischemickou chorobou srdeční. Ukázalo se také, že neselektivní beta-blokátor karvedilol je velmi účinný u pacientů se stabilní anginou pectoris. Vysoká antiischemická účinnost tohoto léčiva je způsobena přítomností další alfa1 blokující aktivity, která přispívá k dilataci koronárních cév a kolaterálů v post-stenotické oblasti, což znamená zlepšenou perfuzi myokardu. Kromě toho má karvedilol prokázaný antioxidační účinek spojený se zachycením volných radikálů uvolňovaných během ischemie, což určuje jeho další kardioprotektivní účinek. Současně carvedilol blokuje apoptózu (programovanou smrt) kardiomyocytů v ischemické zóně, přičemž udržuje objem funkčního myokardu. Jak je ukázáno, metabolit karvedilolu (BM 910228) má nižší beta-blokující účinek, je však aktivním antioxidantem, blokuje peroxidaci lipidů, „zachycuje“ OH - aktivní volné radikály. Tento derivát si zachovává inotropní reakci kardiomyocytů na Ca ++, jejíž intracelulární koncentrace je v kardiomyocytu regulována Ca ++, sarkoplazmatickou pumpou pro retikulum. Proto je karvedilol účinnější při léčbě ischemie myokardu inhibicí škodlivého účinku volných radikálů na lipidy membrán subcelulárních struktur kardiomyocytů [2]..

Díky těmto jedinečným farmakologickým vlastnostem může karvedilol překonat tradiční beta1-selektivní adrenergní blokátory, pokud jde o zlepšení perfúze myokardu a pomůže udržet systolickou funkci u pacientů s ischemickou chorobou srdeční. Jak ukazuje Das Gupta a kol., U pacientů s LV dysfunkcí a srdečním selháním, které se vyvinulo v důsledku onemocnění koronárních tepen, monoterapie karvedilolem snížila plnicí tlak, zvýšila ejekční frakci LV (EF) a zlepšila hemodynamiku, aniž by byla doprovázena vývojem bradykardie [3]..

Podle výsledků klinických studií u pacientů s chronickou stabilní anginou pectoris karvedilol snižuje srdeční frekvenci v klidu a při fyzické námaze a také zvyšuje PV v klidu. Srovnávací studie karvedilolu a verapamilu, kterých se zúčastnilo 313 pacientů, ukázala, že ve srovnání s verapamilem carvedilol ve větší míře snižuje srdeční frekvenci, systolický krevní tlak a součin krevního tlaku s maximální tolerovanou fyzickou aktivitou. Karvedilol má navíc příznivější toleranční profil [4].
Důležité je, že karvedilol se zdá být účinnější při léčbě anginy pectoris než konvenční beta1-blokátory. Ve tříměsíční randomizované multicentrické dvojitě zaslepené studii byl karvedilol přímo srovnáván s metoprololem u 364 pacientů se stabilní chronickou anginou pectoris. Užívali karvedilol 25–50 mg dvakrát denně nebo metoprolol 50–100 mg dvakrát denně [5]. Zatímco obě léčiva vykazovala dobré antianginální a antiischemické účinky, karvedilol významně zvýšil dobu do deprese ST segmentu o 1 mm během cvičení než metoprolol. Tolerance karvedilolu byla velmi dobrá, a co je důležité, se zvýšením dávky karvedilolu nedošlo k žádným výrazným změnám v typech nežádoucích účinků.

Je pozoruhodné, že karvedilol, který na rozdíl od jiných beta-blokátorů nemá kardiodepresivní účinek, zlepšuje kvalitu a délku života pacientů s akutním infarktem myokardu (CHAPS) [6] a po infarktu ischemickou dysfunkcí LV (CAPRICORN) [7]. Slibná data byla získána z pilotní studie Carvedilol Heart Attack Pilot Study (CHAPS), pilotní studie účinků karvedilolu na MI. Toto byla první randomizovaná studie, která porovnávala karvedilol s placebem u 151 pacientů po akutním infarktu myokardu. Léčba byla zahájena do 24 hodin od objevení bolesti na hrudi a dávka byla zvýšena na 25 mg dvakrát denně. Hlavními koncovými body studie byly funkce LV a bezpečnost léčiv. Pacienti byli pozorováni po dobu 6 měsíců od počátku onemocnění. Podle údajů se výskyt závažných srdečních příhod snížil o 49%.

Ultrazvuková data od 49 pacientů se sníženým LVEF byla získána během studie CHAPS.

A. M. Shilov *, doktor lékařských věd, profesor
M.V. Melnik *, doktor lékařských věd, profesor
A. Sh. Avshalumov **

* MMA je. I.M.Sechenova, Moskva
** Klinika moskevského institutu kybernetiky v Moskvě

Beta-blokátory. Mechanismus účinku a klasifikace. Indikace, kontraindikace a vedlejší účinky.

Beta-blokátory nebo blokátory beta-adrenergních receptorů jsou skupinou léčiv, která se vážou na beta-adrenergní receptory a blokují na ně katecholaminy (adrenalin a norepinefrin). Beta-blokátory patří mezi základní léky v léčbě esenciální hypertenze a syndromu vysokého krevního tlaku. Tato skupina léků se používá k léčbě hypertenze již od šedesátých let, kdy poprvé vstoupila do klinické praxe..

Objev příběhu

V roce 1948 R. P. Ahlquist popsal dva funkčně odlišné typy adrenergních receptorů - alfa a beta. Během následujících 10 let byli známí pouze antagonisté alfa adrenoreceptorů. V roce 1958 byl objeven dichloisoprenalin, který kombinoval vlastnosti agonisty a beta-receptorového antagonisty. On a řada dalších následných léků nebyly dosud vhodné pro klinické použití. Teprve v roce 1962 byl syntetizován propranolol (inderal), který otevřel novou a jasnou stránku v léčbě kardiovaskulárních chorob..

Nobelovu cenu za medicínu z roku 1988 obdržela J. Black, G. Elion, G. Hutchings za vývoj nových principů lékové terapie, zejména za zdůvodnění použití beta-blokátorů. Stojí za zmínku, že beta-blokátory byly vyvinuty jako antiarytmická skupina léků a jejich hypotenzní účinek byl neočekávaný klinický nález. Zpočátku to bylo považováno za stranu, zdaleka ne vždy žádoucí účinek. Teprve později, počínaje rokem 1964, po vydání Pricharda a Giiliama, bylo oceněno.

Mechanismus účinku beta-blokátorů

Mechanismus účinku léků této skupiny je způsoben jejich schopností blokovat beta-adrenergní receptory srdečního svalu a dalších tkání, což způsobuje řadu účinků, které jsou součástí mechanismu hypotenzního účinku těchto léků.

  • Snížený srdeční výdej, srdeční frekvence a srdeční frekvence, což má za následek sníženou potřebu kyslíku v myokardu, zvýšený počet kolaterálů a redistribuovaný průtok krve myokardem.
  • Snížení srdeční frekvence. V tomto ohledu diastoly optimalizují celkový koronární průtok krve a podporují metabolismus poškozeného myokardu. Beta-blokátory, chránící myokard, jsou schopné redukovat oblast infarktu myokardu a četnost komplikací infarktu myokardu.
  • Snížení celkového periferního odporu snížením produkce reninu buňkami juxtaglomerulárního aparátu.
  • Snížené uvolňování norepinefrinu z postgangliových sympatických nervových vláken.
  • Zvýšená produkce vazodilatačních faktorů (prostacyklin, prostaglandin e2, oxid dusnatý (II)).
  • Snížená reverzní absorpce sodných iontů v ledvinách a citlivost baroreceptorů aortálního oblouku a karotického (karotického) sinu.
  • Membránový stabilizační účinek - snižuje propustnost membrány pro sodné a draselné ionty.

Spolu s antihypertenzivními beta-blokátory mají následující akce.

  • Antiarytmická aktivita, která je způsobena jejich inhibicí účinku katecholaminů, zpomalením sinusového rytmu a snížením rychlosti impulsů v atrioventrikulárním septu.
  • Antianginální aktivita - kompetitivní blokování beta-1 adrenergních receptorů myokardu a krevních cév, které vede ke snížení srdeční frekvence, kontraktility myokardu, krevního tlaku a také ke zvýšení doby trvání diastoly, zlepšuje koronární průtok krve. Obecně platí, že v důsledku snížení kyslíkové potřeby srdečního svalu se v důsledku zvyšuje tolerance k fyzické aktivitě, snižuje se doba ischémie, snižuje se frekvence anginálních záchvatů u pacientů s námahou a po infarktu angina..
  • Antidestičková schopnost - zpomaluje agregaci destiček a stimuluje syntézu prostacyklinu v endotelu cévní stěny, snižuje viskozitu krve.
  • Antioxidační aktivita, která se projevuje inhibicí volných mastných kyselin z tukové tkáně způsobenou katecholaminy. Snižuje spotřebu kyslíku pro další metabolismus.
  • Snížený žilní krevní tok do srdce a cirkulující plazmatický objem.
  • Snižte sekreci inzulínu inhibicí jaterní glykogenolýzy.
  • Mají sedativní účinek a zvyšují kontraktilitu dělohy během těhotenství.

Z tabulky je zřejmé, že beta-1 adrenergní receptory se nacházejí hlavně v srdci, játrech a kosterním svalu. Katecholaminy ovlivňující beta-1 adrenergní receptory mají stimulační účinek, což vede ke zvýšení srdeční frekvence a síly.

Klasifikace beta-blokátorů

V závislosti na převládajícím účinku na beta-1 a beta-2 se adrenergní receptory dělí na:

  • kardioselektivní (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • kardioselektivní (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Beta-blokátory jsou farmakokineticky rozděleny do tří skupin v závislosti na jejich schopnosti rozpustit se v lipidech nebo vodě..

  1. Lipofilní beta-blokátory (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Při orálním podání se rychle a téměř úplně (70-90%) vstřebává do žaludku a střev. Přípravky této skupiny dobře pronikají do různých tkání a orgánů, jakož i placentou a hematoencefalickou bariérou. Zpravidla jsou lipofilní beta-blokátory předepsány v nízkých dávkách pro těžké jaterní a městnavé srdeční selhání..
  2. Hydrofilní beta-blokátory (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Na rozdíl od lipofilních beta-blokátorů jsou při interním použití absorbovány pouze 30-50%, metabolizovány v menším rozsahu v játrech a mají dlouhý poločas. Vylučuje se hlavně ledvinami, v souvislosti s nimiž se hydrofilní beta-blokátory používají v nízkých dávkách s nedostatečnou funkcí ledvin.
  3. Lipo- a hydrofilní beta-blokátory nebo amfifilní blokátory (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) jsou rozpustné v lipidech i ve vodě, po aplikaci je uvnitř absorbováno 40-60% léčiva. Zabírají mezipolohu mezi lipo- a hydrofilními beta-blokátory a jsou vylučovány stejně ledvinami a játry. Léky jsou předepisovány pacientům se středně těžkou renální a jaterní nedostatečností..

Generační klasifikace beta-blokátorů

  1. Kardioselektivní (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Kardioselektivní (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinol).
  3. Beta-blokátory s vlastnostmi blokátorů alfa-adrenergních receptorů (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) jsou léčiva, která mají vlastní mechanismy hypotenzního účinku obou skupin blokátorů..

Kardioselektivní a nekardioselektivní beta-blokátory se zase dělí na léky s interní sympatomimetickou aktivitou a bez ní.

  1. Kardioselektivní betablokátory bez interní sympatomimetické aktivity (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) spolu s antihypertenzivním účinkem snižují srdeční frekvenci, působí antiarytmicky, nezpůsobují bronchospasmus.
  2. Kardioselektivní beta-blokátory s interní sympatomimetickou aktivitou (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) v menší míře snižují srdeční frekvenci, inhibují automatizaci sinusového uzlu a atrioventrikulárního vedení, v případě sinusové tachykardie malé, supraventrikulární, malé a supraventrikulární -2 adrenergní receptory průdušek plicních cév.
  3. Nekardioselektivní betablokátory bez interní sympatomimetické aktivity (Propranolol, Nadolol, Timolol) mají největší antianginální účinek, proto jsou často předepisovány pacientům se souběžnou anginou pectoris.
  4. Nekardioselektivní beta-blokátory s interní sympatomimetickou aktivitou (Oxprenolol, Trasicor, Pindolol, Wisken) nejen blokují, ale také částečně stimulují beta-adrenergní receptory. Léky této skupiny v menší míře snižují srdeční frekvenci, zpomalují síňové a komorové vedení a snižují kontraktilitu myokardu. Lze je předepsat pacientům s arteriální hypertenzí s mírným stupněm poruchy vedení, srdečním selháním, vzácnějším pulzem.

Kardioselektivita beta-blokátorů

Kardioselektivní beta-blokátory blokují beta-1 adrenergní receptory umístěné v buňkách srdečního svalu, juxtaglomerulárním aparátu ledvin, tukové tkáně, systému srdečního vedení a ve střevech. Selektivita beta-blokátorů je však závislá na dávce a mizí s velkými dávkami beta-1 selektivních beta-blokátorů.

Neselektivní beta-blokátory působí na oba typy receptorů, beta-1 a beta-2 adrenergní receptory. Beta-2 adrenergní receptory se nacházejí na hladkých svalech krevních cév, průdušek, dělohy, slinivky břišní, jater a tukové tkáně. Tyto léky zvyšují kontraktilní aktivitu těhotné dělohy, což může vést k předčasnému porodu. Současně je beta-2 adrenergní blokáda spojena s negativními účinky (bronchospasmus, periferní vasospasmus, zhoršený metabolismus glukózy a lipidů) neselektivních beta-blokátorů.

Kardioselektivní beta-blokátory mají výhodu oproti nekardioselektivním v léčbě pacientů s arteriální hypertenzí, bronchiálním astmatem a dalšími onemocněními bronchopulmonálního systému, doprovázeným bronchospasmem, diabetes mellitus, intermitentní klaudikací.

Údaj o jmenování:

  • esenciální arteriální hypertenze;
  • sekundární arteriální hypertenze;
  • příznaky hypersympathicotonie (tachykardie, vysoký pulsní tlak, hyperkinetický typ hemodynamiky);
  • doprovodná srdeční choroba - angina pectoris (kuřáci selektivní beta-blokátory, nekuřáci - neselektivní);
  • srdeční infarkt, bez ohledu na přítomnost anginy pectoris;
  • poruchy srdečního rytmu (síňový a komorový extrasystol, tachykardie);
  • subkompenzované srdeční selhání;
  • hypertrofická kardiomyopatie, subaortální stenóza;
  • prolaps mitrální chlopně;
  • riziko komorové fibrilace a náhlé smrti;
  • arteriální hypertenze v předoperačním a pooperačním období;
  • betablokátory jsou také předepisovány pro migrény, hypertyreózu, odvykání alkoholu a drog.

Beta blokátory: kontraindikace

Z kardiovaskulárního systému:

  • bradykardie;
  • atrioventrikulární blokáda 2-3 stupně;
  • arteriální hypotenze;
  • akutní srdeční selhání;
  • kardiogenní šok;
  • vazospastická angina.

Z ostatních orgánů a systémů:

  • bronchiální astma;
  • chronická obstrukční plicní nemoc;
  • stenotické onemocnění periferních cév s ischemií končetin v klidu.

Beta blokátory: vedlejší účinky

Z kardiovaskulárního systému:

  • snížená srdeční frekvence;
  • zpomalení atrioventrikulárního vedení;
  • významné snížení krevního tlaku;
  • snížení emisí.

Z ostatních orgánů a systémů:

  • poruchy dýchacího systému (bronchospasmus, porušení bronchiální obstrukce, exacerbace chronických plicních chorob);
  • periferní vazokonstrikce (Raynaudův syndrom, chladné končetiny, intermitentní klaudikace);
  • psychoemocionální poruchy (slabost, ospalost, poškození paměti, emoční labilita, deprese, akutní psychózy, poruchy spánku, halucinace);
  • gastrointestinální poruchy (nauzea, průjem, bolesti břicha, zácpa, exacerbace peptického vředu, kolitida);
  • abstinenční syndrom;
  • porušení metabolismu uhlohydrátů a lipidů;
  • svalová slabost, nesnášenlivost k fyzické námaze;
  • impotence a snížené libido;
  • snížená funkce ledvin v důsledku snížené perfuze;
  • snížená tvorba slzných tekutin, konjunktivitida;
  • kožní poruchy (dermatitida, exantém, exacerbace psoriázy);
  • fetální podvýživa.

Beta blokátory a diabetes

U diabetes mellitus druhého typu jsou preferovány selektivní beta-blokátory, protože jejich dysmetabolické vlastnosti (hyperglykémie, snížená citlivost tkáně na inzulín) jsou méně výrazné než u neselektivních.

Beta blokátory a těhotenství

Během těhotenství je použití beta-blokátorů (neselektivních) nežádoucí, protože způsobují bradykardii a hypoxémii, následovanou podvýživou plodu.

Jaké léky ze skupiny beta-blokátorů je lepší použít?

Mluvíme-li o betablokátorech jako o třídě antihypertenziv, znamenají léky, které mají beta-1 selektivitu (mají méně vedlejších účinků), bez interní sympatomimetické aktivity (účinnější) a vazodilatačních vlastností.

Který beta blokátor je lepší?

V poslední době se u nás objevil beta-blokátor, který má nejoptimálnější kombinaci všech vlastností nezbytných pro léčbu chronických onemocnění (arteriální hypertenze a srdeční choroby) - Lokren.

Lokren je originální a zároveň levný beta blokátor s vysokou selektivitou beta-1 a nejdelším poločasem rozpadu (15-20 hodin), což umožňuje jeho použití jednou denně. Nemá však vnitřní sympatomimetickou aktivitu. Lék normalizuje variabilitu denního rytmu krevního tlaku, pomáhá snižovat stupeň ranního zvýšení krevního tlaku. Během léčby Lokrenem u pacientů s ischemickou chorobou srdeční se frekvence anginózních záchvatů snížila a zvýšila se schopnost snášet fyzickou aktivitu. Lék nezpůsobuje pocity slabosti, únavy, neovlivňuje metabolismus uhlohydrátů a lipidů.

Druhým lékem, který lze rozlišit, je Nebilet (Nebivolol). Díky neobvyklým vlastnostem zaujímá zvláštní místo ve třídě betablokátorů. Non-ticket se skládá ze dvou izomerů: první z nich je beta blokátor a druhý je vazodilatátor. Léčivo má přímý účinek na stimulaci syntézy oxidu dusnatého (NO) vaskulárním endotelem.

Vzhledem k dvojímu mechanismu účinku může být Nebilet předepsán pacientovi s arteriální hypertenzí a průvodním chronickým obstrukčním plicním onemocněním, periferní arteriální aterosklerózou, městnavým srdečním selháním, těžkou dyslipidemií a diabetes mellitus..

Pokud jde o poslední dva patologické procesy, dnes existuje značné množství vědeckých důkazů, že Nebilet nejen nepříznivě neovlivňuje metabolismus lipidů a uhlohydrátů, ale také normalizuje účinek na cholesterol, triglyceridy, krevní glukózu a glykovaný hemoglobin. Vědci spojují tyto vlastnosti jedinečné pro třídu beta-blokátorů s NO-modulační aktivitou léku.

Syndrom stažení beta blokátorů

Náhlé zrušení beta-adrenoreceptorových blokátorů po jejich dlouhodobém používání, zejména ve vysokých dávkách, může způsobit jevy charakteristické pro klinický obraz nestabilní anginy pectoris, ventrikulární tachykardie, infarktu myokardu a někdy vést k náhlé smrti. Syndrom abstinenčního syndromu se začíná objevovat o několik dní později (méně často - 2 týdny) po zastavení beta-adrenergních blokátorů.

Aby se zabránilo vážným důsledkům stažení těchto léků, je třeba dodržovat následující doporučení:

  • zastavte používání blokátorů beta-adrenoreceptorů postupně, v průběhu 2 týdnů, podle tohoto schématu: 1. den je denní dávka propranololu snížena o ne více než 80 mg, 5. - 40 mg, 9. - 20 mg a 13. - 10 mg;
  • pacienti s ischemickou chorobou srdeční během a po vysazení beta-adrenoreceptorových blokátorů by měli omezit fyzickou aktivitu a v případě potřeby zvýšit dávku dusičnanů;
  • beta-adrenergní blokátory nejsou zrušeny před operací u pacientů s onemocněním koronárních tepen, kteří plánovali štěpení koronárních tepen, 2 hodiny před operací, je předepsána 1/2 denní dávka, během operace, ale do 2 dnů, nejsou podávány žádné beta-blokátory. poté, co je předepsán intravenózně.

Farmakologická skupina - betablokátory

Podskupinové přípravky jsou vyloučeny. Umožnit

Přípravy

Účinná látkaObchodní jména
Nejsou k dispozici žádné informaceNormogaucon®
Atenolol * (Atenololum)Atenobene
Atenova
Atenol
Atenolan®
Atenolol
Atenolol Belupo
Atenolol Nycomed
Atenolol STADA
Atenolol Agio
Atenolol-AKOS
Atenolol-Acre®
Atenolol-ratiopharm
Atenolol Teva
Atenolol-UBF
Atenolol-FPO
Atenolol tablety
Atenosan®
Betacard®
Velorin 100
Vero-Atenolol
Ormidol
Prinorm
Sinar
Tenormin
Acebutolol * (Acebutololum)Acecor
Sectral
Betaxolol * (Betaxololum)Betak
Betaxolol
Betaxolol Welfarm
Betaxolol Optic
Betaxolol-SOLOpharm
Betaxolol-SOLOpharm UD
Betaxolol hydrochlorid
Betalmick EU
Betoptic ®
Betoptic® C
Betoftan
Xonef®
Xonef ® BK
Lokren®
Optibetol®
Bisoprolol * (Bisoprololum)Aritel®
Aritel® Cor
Bidop®
Bidop® Cor
Biol®
Biprol
Bisogamma®
Biscard
Bisomor
Bisoprolol
BISOPROLOL AVEKSIM
Bisoprolol alkaloid
Bisoprolol Wellpharm
Bisoprolol Canon
Bisoprolol-OBL
Bisoprolol-Akrikhin
Bisoprolol-LEXVM®
Bisoprolol-Lugal
Bisoprolol prana
Bisoprolol ratiopharm
Bisoprolol-SZ
Bisoprolol-teva
Bisoprolol hemifumarát
Bisoprolol fumarát
Bisoprolol-Fumarát-Pharmaplant
Concor ®
Concor® Cor
Corbis
Cordinorm
Cordinorm cor
Coronal
Niperten®
Tyrez®
Bopindolol * (Bopindololum)Sandonorm
Metipranolol * (Metipranololum)Trimepranol
Metoprolol * (Metoprololum)Betalok ®
Betalok ® ZOK
Vasokardin
Corvitol® 100
Corvitol® 50
Metozok®
Metocard®
Metocor Adipharm
Metolol
Metoprolol
Metoprolol Wellpharm
Metoprolol Zentiva
Metoprolol Organics
Metoprolol Retard-Akrikhin
Metoprolol-obl
Metoprolol-Akrikhin
Metoprolol-Acre®
Metoprolol Krka
Metoprolol-ratiopharm
Metoprolol-teva
Metoprolol sukcinát
Metoprolol tartrát
Serdol
Egilok®
Egilok ® Retard
Egilok® C
Emzoku
Nadolol * (Nadololum)Korgard 80
Korgard ™
Nebivolol * (Nebivololum)Bivotens
Binelol®
Nebivator ®
Nebivolol
Nebivolol Canon
Nebivolol Sandoz®
Nebivolol-VERTEX
NEBIVOLOL-NANOLEK ®
Nebivolol-SZ
Nebivolol-Teva
Nebivolol hydrochlorid
Nebikor Adifarm
Nebilan ® Lannacher
Nebilet®
Nebilong
Nevotens
Od nebe
Oxprenolol * (Oxprenololum)Trasicor ®
Pindolol * (Pindololum)Wisken®
Propranolol * (Propranololum)Anaprilin
Anaprilin Medisorb
Anaprilina roztok 1% (oční kapky)
Anaprilinové tablety
Vero-Anaprilin
Hemangiol®
Inderal
Inderal LA
Obzidan®
Propranoben
Propranolol
Propranolol Nycomed
Propranolol hydrochlorid
Sotalol * (Sotalolum)Darob
SOTAHEXAL
Sotalex ®
Sotalol
SOTALOL AVEKSIM
Sotalol Canon
Sotalol hydrochlorid
Talinolol * (Talinololum)Cordanum
Timolol * (Timololum)Arutimol
Glaumol
Glautam
Glucomol ™ 0,25%
Glucomol ™ 0,5%
Cusimolol
Niolol
Okamed ®
Okumol
Okupres-E ®
Optimol
Oftan ® Timogel
Oftan ® Timolol
Oftensin ®
Rotima
TIMO HEXAL
Timolol
Timolol buffus
Timolol-AKOS
Timolol-Betalek
Timolol-DIA
Timolol-LENS ®
Timolol-MEZ
Timolol-PIC®
Timolol-SOLOpharm
Timolol-SOLOpharm UD
Timolol-Teva
Timolol maleát
Timolollong®
Timoptic
Timoptic Depot
Celiprolol * (Celiprololum)Celiprol
Esatenolol * (Esatenololum)Estecor
Esmolol * (Esmololum)Breviblock®
Brevicard

Oficiální web společnosti RLS ®. Home Encyklopedie léčiv a farmaceutického sortimentu zboží ruského internetu. Katalog léčiv Rlsnet.ru poskytuje uživatelům přístup k pokynům, cenám a popisům léčiv, potravinovým doplňkům, zdravotnickým prostředkům, zdravotnickým zařízením a dalším výrobkům. Farmakologický průvodce obsahuje informace o složení a formě uvolňování, farmakologickém účinku, indikacích pro použití, kontraindikacích, vedlejších účincích, lékových interakcích, způsobu užívání léčiv, farmaceutických společnostech. Adresář drog obsahuje ceny léků a farmaceutických výrobků v Moskvě a dalších ruských městech.

Je zakázáno přenášet, kopírovat a šířit informace bez souhlasu LLC RLS-Patent.
Při citování informačních materiálů zveřejněných na stránkách webu www.rlsnet.ru je vyžadován odkaz na zdroj informací.

Mnoho dalších zajímavých věcí

© REGISTRACE LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ RUSSIA ® RLS ®, 2000–2020.

Všechna práva vyhrazena.

Komerční použití materiálů není povoleno..

Informace jsou určeny pro zdravotnické pracovníky..

Beta-blokátory - léky s návodem k použití, indikací, mechanismem účinku a cenou

Osobní zkušenost

Každý lékař má pravděpodobně svůj vlastní farmakoterapeutický průvodce, který odráží jeho osobní klinické zkušenosti s drogami, závislostmi a negativními postoji. Úspěch užívání léku u jednoho až tří až deseti prvních pacientů zajišťuje závislost lékaře na něm po mnoho let a literární údaje posilují názor na jeho účinnost. Zde je seznam některých moderních beta-blokátorů, se kterými mám klinické zkušenosti..

Propranolol

První z beta blokátorů, které jsem začal používat ve své praxi. Zdá se, že v polovině 70. let minulého století byl propranolol téměř jediným blokátorem beta na světě a rozhodně jediným v SSSR. Lék je stále jedním z nejčastěji předepisovaných beta-blokátorů, má více indikací pro použití ve srovnání s jinými beta-blokátory. V současné době však nemohu považovat jeho použití za odůvodněné, protože jiné beta-blokátory mají mnohem méně výrazné vedlejší účinky.

Propranolol lze doporučit při léčbě srdečních onemocnění, je také účinný při snižování krevního tlaku při hypertenzi. Při předepisování propranololu existuje riziko ortostatického kolapsu

Propranolol je předepsán s opatrností při srdečním selhání, s ejekční frakcí menší než 35%, lék je kontraindikován.

Podle mých pozorování je propranolol účinný při léčbě prolapsu mitrální chlopně: dávka 20–40 mg za den je dostatečná k zajištění toho, aby prolaps chlopní (obvykle předchozí) zmizel nebo významně poklesl od třetího nebo čtvrtého stupně k prvnímu nebo nule..

Bisoprolol

Kardioprotektivní účinek beta-blokátorů je dosažen v dávce, která poskytuje srdeční frekvenci 50-60 za minutu.

Vysoce selektivní beta1-Blocker, u kterého bylo prokázáno 32% snížení úmrtnosti na infarkt myokardu. Dávka 10 mg bisoprololu odpovídá 100 mg atenololu, lék je předepisován v denní dávce 5 až 20 mg. Bisoprolol lze s jistotou předepsat kombinací hypertenze (snižuje arteriální hypertenzi), koronárních srdečních chorob (snižuje potřebu kyslíku v myokardu, snižuje frekvenci záchvatů anginy) a srdečního selhání (snižuje následné zatížení).

Metoprolol

Lék patří beta1Kardioselektivní beta blokátory. U pacientů s CHOPN způsobuje metoprolol v dávce až 150 mg / den méně výrazný bronchospasmus ve srovnání s ekvivalentními dávkami neselektivních beta-blokátorů. Při užívání metoprololu je bronchospasmus účinně zastaven beta2 - adrenergními agonisty.

Metoprolol účinně snižuje frekvenci komorové tachykardie při akutním infarktu myokardu a má výrazný kardioprotektivní účinek, snižuje mortalitu kardiologických pacientů v randomizovaných studiích o 36%.

V současné době by beta-blokátory měly být považovány za léky první linie v léčbě srdečních chorob, hypertenze, srdečního selhání. Vynikající kompatibilita beta-blokátorů s diuretiky, blokátory kalciových kanálků, ACE inhibitory, samozřejmě, je dalším argumentem při jejich jmenování.

Seznam blokátorů

Alfa-adrenergní blokátory

K lékům alfa-1-adrenergní blokující skupiny 1. Alfuzosin (INN):

  • Alfuprost MR;
  • Alfuzosin;
  • Alfuzosin hydrochlorid;
  • Dalphase
  • Dalphase Retard;
  • Dalphase SR.
  • Artesin;
  • Artesin Retard;
  • Doxazosin;
  • Doxazosin Belupo;
  • Doxazosin Zentiva;
  • Doxazosin Sandoz;
  • Doxazosin-ratiopharm;
  • Doxazosin Teva;
  • Doxazosin mesylát;
  • Zoxon;
  • Camiren;
  • Kamiren CL;
  • Kardura
  • Kardura Neo;
  • Tonokardin;
  • Urocard.
  • Hyper jednoduchý;
  • Glansin;
  • Miktosin;
  • Omnic Okas;
  • Omnic;
  • Omsulosin;
  • Proflosin;
  • Sonisin;
  • Tamselin;
  • Tamsulosin;
  • Tamsulosin retard;
  • Tamsulosin Sandoz;
  • Tamsulosin-OBL;
  • Tamsulosin Teva;
  • Tamsulosin hydrochlorid;
  • Tamsulon FS;
  • Taniz ERAS;
  • Taniz K;
  • Tulosin;
  • Zaměřit se na.

K lékům alfa-2-adrenergní blokující skupiny K lékům alfa-1,2-adrenergní blokovací skupiny 1. Dihydroergotoxin (směs dihydroergotaminu, dihydroergokristinu a alfa-dihydroergokriptinu):

Beta blokátory - seznam

Selektivní beta-blokátory (beta-1-blokátory, selektivní blokátory, cardioselektivní blokátory).1. Atenolol:

  • Atenobene;
  • Atenova;
  • Atenol;
  • Atenolan;
  • Atenolol;
  • Atenolol Agio;
  • Atenolol-AKOS;
  • Atenolol-Acre;
  • Atenolol Belupo;
  • Atenolol Nycomed;
  • Atenolol-ratiopharm;
  • Atenolol Teva;
  • Atenolol UBF;
  • Atenolol FPO;
  • Atenolol Stada;
  • Atenosan;
  • Betacard;
  • Velorin 100;
  • Vero-Atenolol;
  • Ormidol;
  • Prinorm;
  • Sinar;
  • Tenormin.
  • Betak;
  • Betaxolol;
  • Betalmic EU;
  • Betoptic;
  • Betoptic C;
  • Betoftan;
  • Xonef;
  • Xonef BK;
  • Lokren;
  • Optibetol.
  • Aritel
  • Aritel Cor;
  • Bidop;
  • Bidop Cor;
  • Biol;
  • Biprol;
  • Bisogamma;
  • Biscard;
  • Bisomor;
  • Bisoprolol;
  • Bisoprolol-OBL;
  • Bisoprolol LEXVM;
  • Bisoprolol Meadow;
  • Bisoprolol prana;
  • Bisoprolol-ratiopharm;
  • Bisoprolol C3;
  • Bisoprolol Teva;
  • Bisoprolol fumarát;
  • Concor;
  • Concor Cor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Cordinorm Cor;
  • Coronal;
  • Hypertenze;
  • Tyrese.
  • Betalok;
  • Betalok ZOK;
  • Vasocordin;
  • Corvitol 50 a Corvitol 100;
  • Metozok;
  • Metocardium;
  • Metocor Adipharm;
  • Metolol;
  • Metoprolol;
  • Metoprolol Acry;
  • Metoprolol Akrikhin;
  • Metoprolol Zentiva;
  • Metoprolol Organics;
  • Metoprolol OBL;
  • Metoprolol-ratiopharm;
  • Metoprolol sukcinát;
  • Metoprolol tartrát;
  • Serdol;
  • ;
  • Egiloc Retard;
  • Egilok C;
  • Emzoku.
  • Bivotens;
  • Binelol;
  • Nebivátor;
  • Nebivolol;
  • Nebivolol NANOLEK;
  • Nebivolol Sandoz;
  • Nebivolol Teva;
  • Nebivolol Chaikapharma;
  • Nebivolol STADA;
  • Nebivolol hydrochlorid;
  • Nebikor Adipharm;
  • Nebilan Lannacher;
  • Non-ticket;
  • Nebilong
  • Od nebe.

Neselektivní beta-blokátory (beta-1,2-blokátory).1. Bopindolol:

  • Anaprilin;
  • Vero-anaprilin;
  • Inderal;
  • Inderal LA;
  • Uražený;
  • Propranoben;
  • Propranolol;
  • Propranolol Nycomed.
  • Darob;
  • SOTAHEXAL;
  • Sotalex;
  • Sotalol;
  • Sotalol Canon;
  • Sotalol hydrochlorid.
  • Arutimol;
  • Glaumol;
  • Glautam;
  • Cuzimolol;
  • Niolol;
  • Okamed;
  • Okumol;
  • Occupres E;
  • Optimol;
  • Často Timogel;
  • Často Timolol;
  • Oftensin;
  • TIMOGEXAL;
  • Thymol;
  • Timolol;
  • Timolol AKOS;
  • Timolol Betalek;
  • Timolol Bufus;
  • Timolol DIA;
  • Timolol LENS;
  • Timolol MEZ;
  • Timolol pic;
  • Timolol Teva;
  • Timolol maleát;
  • Thymollong;
  • Timoptic;
  • Timoptic Depot.

Alfa-beta-blokátory (léky, které vypínají alfa i beta-adrenergní receptory)

1. Butylaminohydroxypropoxyfenoxymethylmethyloxadiazol:

  • Albetor;
  • Albetor Long;
  • Butylaminhydroxypropoxyfenoxymethylmethyloxadiazol;
  • Proxodolol.
  • Akridylol;
  • Bagodilol;
  • Vedicardol;
  • Dilatrend;
  • Carvedigamma;
  • Carvedilol;
  • Carvedilol Zentiva;
  • Carvedilol Canon;
  • Carvedilol Obolenskoe;
  • Carvedilol Sandoz;
  • Carvedilol Teva;
  • Carvedilol STADA;
  • Carvedilol-OBL;
  • Carvedilol Pharmaplant;
  • Carvenal;
  • Carvetrend;
  • Carvidil;
  • Cardivas;
  • Coriol;
  • Credex;
  • Rekardium;
  • Tallton.

Seznam blokátorů beta

Správný lék si může vybrat pouze lékař. Předepisuje dávkování a frekvenci užívání léku. Seznam známých beta blokátorů:

1. Selektivní beta blokátory

Tyto léky působí selektivně na receptory srdce a krevních cév, proto se používají pouze v kardiologii.

1.1 Bez interní sympatomimetické aktivity

Betacard, Velroin, Alprenolol

Betac, Xonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Carlon, Corbis, Cordanum, Metocor

Bagodilol, Talliton, Vedicardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Recardium

Bivotens, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotens, Tenzol, Tenormin, Tyrez

1.2 S vnitřní sympatomimetickou aktivitou

Název účinné látky

Lék, který to obsahuje

2. Neselektivní beta-blokátory

Tyto léky nemají selektivní účinek, nižší arteriální a nitrooční tlak.

2.1 Bez interní sympatomimetické aktivity

Název účinné látky

Lék, který to obsahuje

Niolol, Timol, Timoptic, Blockarden, Levatol

2.2 S vnitřní sympatomimetickou aktivitou

3. Beta-blokátory s vazodilatačními vlastnostmi

K řešení problémů s vysokým krevním tlakem se používají blokátory adrenoreceptorů s vazodilatačními vlastnostmi. Zužují krevní cévy a normalizují srdeční funkce..

3.1 Bez interní sympatomimetické aktivity

3.2 S vnitřní sympatomimetickou aktivitou

Beta-blokátory - známé léky

4. BAB s dlouhodobým účinkem

Lipofilní beta-blokátory - léky s dlouhodobým účinkem pracují déle než antihypertenziva, proto jsou předepisována v nižších dávkách a se sníženou frekvencí. Patří mezi ně metoprolol, který je obsažen v tabletách Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Blokátory s extrémně krátkým účinkem

Kardioselektivní beta-blokátory - léky s velmi krátkým účinkem mají pracovní dobu až půl hodiny. Mezi ně patří esmolol, který je obsažen v breviblocku, Esmolol.

Klasifikace beta-blokátorů

V závislosti na převládajícím účinku na beta-1 a beta-2 se adrenergní receptory dělí na:

  • kardioselektivní (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • kardioselektivní (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Beta-blokátory jsou farmakokineticky rozděleny do tří skupin v závislosti na jejich schopnosti rozpustit se v lipidech nebo vodě..

  1. Lipofilní beta-blokátory (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Při orálním podání se rychle a téměř úplně (70-90%) vstřebává do žaludku a střev. Přípravky této skupiny dobře pronikají do různých tkání a orgánů, jakož i placentou a hematoencefalickou bariérou. Zpravidla jsou lipofilní beta-blokátory předepsány v nízkých dávkách pro těžké jaterní a městnavé srdeční selhání..
  2. Hydrofilní beta-blokátory (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Na rozdíl od lipofilních beta-blokátorů jsou při interním použití absorbovány pouze 30-50%, metabolizovány v menším rozsahu v játrech a mají dlouhý poločas. Vylučuje se hlavně ledvinami, v souvislosti s nimiž se hydrofilní beta-blokátory používají v nízkých dávkách s nedostatečnou funkcí ledvin.
  3. Lipo- a hydrofilní beta-blokátory nebo amfifilní blokátory (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) jsou rozpustné v lipidech i ve vodě, po aplikaci je uvnitř absorbováno 40-60% léčiva. Zabírají mezipolohu mezi lipo- a hydrofilními beta-blokátory a jsou vylučovány stejně ledvinami a játry. Léky jsou předepisovány pacientům se středně těžkou renální a jaterní nedostatečností..

Generační klasifikace beta-blokátorů

  1. Kardioselektivní (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Kardioselektivní (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinol).
  3. Beta-blokátory s vlastnostmi blokátorů alfa-adrenergních receptorů (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) jsou léčiva, která mají vlastní mechanismy hypotenzního účinku obou skupin blokátorů..

Kardioselektivní a nekardioselektivní beta-blokátory se zase dělí na léky s interní sympatomimetickou aktivitou a bez ní.

  1. Kardioselektivní betablokátory bez interní sympatomimetické aktivity (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) spolu s antihypertenzivním účinkem snižují srdeční frekvenci, působí antiarytmicky, nezpůsobují bronchospasmus.
  2. Kardioselektivní beta-blokátory s interní sympatomimetickou aktivitou (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) v menší míře snižují srdeční frekvenci, inhibují automatizaci sinusového uzlu a atrioventrikulárního vedení, v případě sinusové tachykardie malé, supraventrikulární, malé a supraventrikulární -2 adrenergní receptory průdušek plicních cév.
  3. Nekardioselektivní betablokátory bez interní sympatomimetické aktivity (Propranolol, Nadolol, Timolol) mají největší antianginální účinek, proto jsou často předepisovány pacientům se souběžnou anginou pectoris.
  4. Nekardioselektivní beta-blokátory s interní sympatomimetickou aktivitou (Oxprenolol, Trasicor, Pindolol, Wisken) nejen blokují, ale také částečně stimulují beta-adrenergní receptory. Léky této skupiny v menší míře snižují srdeční frekvenci, zpomalují síňové a komorové vedení a snižují kontraktilitu myokardu. Lze je předepsat pacientům s arteriální hypertenzí s mírným stupněm poruchy vedení, srdečním selháním, vzácnějším pulzem.

Návod k použití

Struktura

Jako účinná složka v těchto přípravcích se obvykle používá atenolol, propranolol, metoprolol, timolol, bisoprolol atd..

Excipienty se mohou lišit a závisí na výrobci a formě uvolňování léčiva. Mohou být použity škroby, stearát hořečnatý, hydrogenfosforečnan vápenatý, barviva atd..

Mechanismus účinku

Tyto léky mohou mít různé mechanismy. Rozdíl spočívá v použité účinné látce..

Hlavní úlohou betablokátorů je zabránit kardiotoxickým účinkům katecholaminů.

Důležité jsou také následující mechanismy:

  • Antihypertenzivní účinek. To je spojeno se zastavením tvorby reninu a produkcí angiotensinu II. V důsledku toho je možné uvolnit norepinefrin a snížit centrální vazomotorickou aktivitu..
  • Antiischemický účinek. Snížení srdeční frekvence snižuje spotřebu kyslíku.
  • Antiarytmická akce. V důsledku přímého elektrofyziologického účinku na srdce je možné snížit sympatické účinky a ischemii myokardu. S pomocí těchto látek je také možné zabránit hypokalemii vyvolané katecholaminy..

Některá léčiva mohou mít antioxidační vlastnosti, inhibovat proliferaci buněk hladkého svalstva cév..

Indikace pro použití

Takové léky jsou obvykle předepisovány pro:

  • ischémie;
  • arytmie;
  • hypertenze
  • srdeční selhání;
  • QT interval syndrom.

V určitých situacích mohou být tato léčiva použita také v případě migrény, autonomních krizí, abstinenčních příznaků, hypertrofické kardiomyopatie.

Způsob aplikace

Před užitím léku informujte svého lékaře, pokud jste těhotná. Neméně důležitá je skutečnost plánování těhotenství..

Specialista by si měl být rovněž vědom přítomnosti takových patologií, jako je arytmie, emfyzém, astma, bradykardie.

Betablokátory se užívají s jídlem nebo bezprostředně po něm. Díky tomu je možné minimalizovat pravděpodobné vedlejší účinky. Trvání a četnost užívání léku by měl být určen výhradně odborníkem.

Během používání je někdy nutné monitorovat puls. Pokud jste si všimli, že jeho frekvence je pod požadovaným ukazatelem, měli byste o tom okamžitě informovat lékaře.

Je také velmi důležité, aby byl pravidelně sledován odborníkem, který bude schopen zhodnotit účinnost předepsané léčby a její vedlejší účinky..

Naléhavá bolest hlavy v chrámech může být příznakem celé řady nemocí, takže byste neměli odkládat návštěvu u lékaře..

Jaké jsou důsledky perinatální encefalopatie, jak tomu zabránit a proč se vyvíjí, článek řekne.

Nádor hypofýzy je vzácný a nejčastěji benigní novotvar. Kliknutím na odkaz uvidíte, jak vypadá na fotografii.

Vedlejší efekty

Drogy mají poměrně málo vedlejších účinků:

  • Neustálá únava.
  • Snížení srdeční frekvence.
  • Exacerbace astmatu.
  • Blok srdce.
  • Potíže s fyzickou námahou.
  • Toxické účinky.
  • Redukce LDL cholesterolu.
  • Snížení hladiny cukru v krvi.
  • Hrozba zvýšeného tlaku po stažení drog.
  • Infarkty.

Existují podmínky, za nichž je užívání těchto drog docela nebezpečné:

  • diabetes;
  • Deprese;
  • obstrukční plicní patologie;
  • poruchy periferních tepen;
  • dyslipidémie;
  • dysfunkce sinusového uzlu bez symptomů.

Kontraindikace

Existují také kontraindikace pro použití těchto fondů:

  • Bronchiální astma.
  • Individuální citlivost.
  • Atrioventrikulární blok druhého nebo třetího stupně.
  • Bradykardie.
  • Kardiogenní šok.
  • Syndrom slabosti uzlu.
  • Patologie periferních tepen.
  • Nízký tlak.

Interakce s jinými drogami

Některé léky mohou interagovat s beta-blokátory a zvyšovat jejich účinek..

Pokud užíváte: Musíte:

  • Prostředky ARVI.
  • Hypertenze léky.
  • Léky pro léčbu diabetu, včetně inzulínu.
  • Inhibitory MAO.

Formulář vydání

Takové přípravky mohou být ve formě tablet nebo injekcí..

Podmínky skladování

Tyto léky by měly být skladovány při teplotě nepřesahující dvacet pět stupňů. Musíte to udělat na tmavém místě, mimo dosah dětí.

Nepoužívejte léky po uplynutí doby použitelnosti.

Jak brát drogy

Pokyny k použití léčivých přípravků se liší v závislosti na konkrétním léku a účinné látce ve složení. Ve většině případů jsou tablety nebo tobolky určeny pouze pro jedno použití..

Před zahájením léčby si pozorně přečtěte kompletní pokyny, zjistěte povolenou jednotlivou dávku a maximální denní koncentraci. Léčebný cyklus trvá v průměru od 4 do 10 týdnů. Lék začíná být užíván ve snížené dávce a postupně zvyšuje koncentraci účinné látky v krvi.

V urologii

Léky z této farmakologické skupiny jsou schopny eliminovat symptomatické projevy zánětlivých onemocnění a bojovat proti příčině onemocnění. Patologická proliferace buněk narušuje proces močení, na pozadí prostatitidy nebo hyperplázie se často vyskytují jiná onemocnění.

Indikace léčiv v urologické praxi:

  • nízká rychlost při močení;
  • vysoký tlak při uzavření močového kanálu;
  • neotevření krku močového měchýře.

Léky pomáhají eliminovat bolest během močení, protože drogy mají vazodilatační vlastnost. Léky vyvolávají účinek pouze při prodloužené terapii léky.

Léky jsou předepisovány na akutní nebo chronickou prostatitidu, benigní hyperplazii prostaty. Terapeutický účinek lze pozorovat po 2 týdnech nepřetržitého používání. Je pozorováno snížení tónu hladkého svalstva, odtok moči je normalizován.

Léky používané v urologii, jejich stručný popis:

  1. Terazosin. Indikováno pro odstranění problémů s močením. Pomáhá uvolňovat hladké svaly, které snižují bolest při cestování na záchod a pomáhají zvyšovat průtok moči.
  2. Doxazosin. Jeden z nejpopulárnějších a nejúčinnějších prostředků, který pozitivně ovlivňuje funkčnost prostaty. Léčba léčiv má pozitivní vliv na všechny urodynamiky.
  3. Alfuzosin. Snižuje tlak v močové trubici, je předepsána pro úlevu od dysurie. Léčivo vyvolává kumulativní účinek, účinek účinné látky je patrný po 1,5 až 2 týdnech užívání léku.

Léčebný režim a konkrétní lék předepisuje pouze ošetřující lékař. Délka léčby závisí na diagnóze a přítomnosti přitěžujících onemocnění v anamnéze pacienta. Alfa-adrenergní blokátory jsou nejúčinnější léky pro léčbu urologických patologií.

V kardiologii

V kardiologické praxi pomáhají léky také s hypertenzním záchvatem. Testování se doporučuje před předepsáním nepřetržitého podávání. Je nutné zahájit kurz malými dávkami účinné látky.

Doporučení pro použití při hypertenzi:

  1. Postupné zvyšování dávky. Takové opatření je nezbytné, aby se zabránilo reakcím individuální nesnášenlivosti účinné složky a vybral se pro léčbu nejvhodnější lék.
  2. Vezměte první pilulku. Po použití první terapeutické dávky se pacientovi doporučuje, aby zůstal nehybný po dobu 2-3 hodin, aby sledoval reakci těla. Nadměrné dávkování je povoleno pouze se souhlasem lékaře.
  3. Kontrola doprovodných nemocí. U diabetu, aterosklerózy nebo jiných onemocnění musíte sledovat hladinu cukru v krvi, srdeční frekvenci.

Nezapomeňte být opatrní. Při nesprávném použití nebo při významném překročení dávky se mohou objevit nežádoucí účinky.

V nejhorších případech mohou léky způsobit mrtvici nebo infarkt myokardu.

Kardioselektivní beta-1 adrenobloky 2. generace

Beta-1 adrenergní blokátory záměrně působí na stejné receptory v srdci, což z nich dělá léky s úzkým zaměřením. Účinnost netrpí, spíše naopak.

Zpočátku se považovalo za bezpečnější, i když je nemůžete sami vzít. Zejména v kombinaci.

Metoprolol

Používá se ve větší míře k úlevě od akutních stavů spojených se zhoršeným srdečním rytmem..

Účinně eliminuje různé odchylky, nejen supraventrikulární typ. V některých případech se používá souběžně s amiodaronem, který je považován za hlavní v léčbě poruch srdeční frekvence a patří do jiné skupiny..

Není vhodný pro trvalé použití, protože je relativně obtížné tolerovat a vyvolávat „vedlejší účinky“.

Poskytuje rychle požadovaný výsledek. Příznivý účinek se projeví po hodině nebo méně.

Biologická dostupnost závisí také na individuálních charakteristikách těla, na současných funkčních charakteristikách těla pacienta.

Bisoprolol

Kardioselektivní beta-blokátor pro systematické podávání. Na rozdíl od Metoprololu začíná fungovat po 12 hodinách, ale účinek trvá déle.

Lék je vhodný pro dlouhodobé užívání, hlavním výsledkem je normalizace hladin krevního tlaku a srdeční frekvence. Prevence relapsu arytmie.

Talinolol (Cordanum)

Zásadně se neliší od Metoprololu. Má stejné hodnoty. Používá se jako součást úlevy od akutních stavů.

Seznam beta-blokátorů je neúplný, jsou uvedeny pouze nejčastější a nejběžnější názvy léčiv. Existuje mnoho analogů a identických léků..

Výběr „oko“ dává výsledky téměř nikdy, je nutná důkladná diagnóza.

Ale ani v tomto případě neexistuje žádná záruka, že lék bude fungovat. Proto se důrazně doporučuje krátkodobá hospitalizace pro jmenování kvalitního léčebného postupu..

Alfa-adrenergní blokující léky seznam hypertenze

Na jaké léky, představující nejoblíbenější alfa-blokátory a předepsané lékaři na vysoký krevní tlak, jsou odborníci nejčastěji věnováni?

  • Alfuzosin. Droga se etablovala do schémat zahrnujících prostatitidu v anamnéze pacienta nebo v přítomnosti onemocnění, jako je hypertrofie tkáně myokardu.
  • Klonidin. Silný antihypertenzivum, které snižuje OPSS. Působí proti otravě somatovegetativními alkaloidy a odběru opia. Má účinek proti bolesti na centrální nervový systém.
  • Dopegit. Přestože tento lék způsobuje ospalost, jeho použití v akutní fázi skoků krevního tlaku je poměrně efektivní a odůvodněné.
  • Nicergoline. Je optimální při léčbě nejen GB, ale také s problémy s periferní krevním tokem. Z vedlejších účinků charakteristických pro tento lék je porucha spánku.
  • PROROXANE Léčí vysoké rozdíly v krevním tlaku se současnou arteriosklerózou.
  • Fentolamin Osvědčilo se při léčbě vysokého krevního tlaku, doprovázené patologickými procesy vyskytujícími se v měkkých tkáních končetin. Pravděpodobně nejoblíbenější neselektivní alfa blokátor. Ve vztahu k srdci je to nootropický lék. Skvělé pro zastavení hypertenzních krizí.
  • Urapidil. Vyžaduje pečlivé sledování během používání, protože je schopno extrémně prudce snížit krevní tlak až k prahovým hodnotám. Současným onemocněním, které často určuje výběr tohoto léku, je impotence: Urapidil pomáhá obnovit erektilní schopnost.
  • Yohimbine. Podobné jako předchozí lék. Má nežádoucí účinky ve formě poruch močení u mužů.
  • Prazosin. Odkazuje na selektivní blokátory. Vyznačuje se možností použití při srdečním selhání v jeho stojaté formě. Nepochybnou výhodou je, že léčivo má výraznou schopnost snižovat špatný cholesterol.
  • Doxazosin. Má schopnost dlouhodobého působení. Je důležité, aby léčivo snižovalo krevní tlak pacienta, a to nejen v klidu, ale také během fyzické aktivity. Koncentrace norepinefrinu v tomto léčivu zůstává nezměněna. Adrenalin, serotonin a dopamin jsou prakticky nezměněny. Ve vztahu k formovaným prvkům krve má výraznou schopnost vykonávat antiagregační funkci.

Stručně řečeno, které léky na vysoký krevní tlak, které jsou alfa-blokátory, se nejčastěji používají v klinické praxi.

Beta-blokátory

Připomeňme, že beta-blokátory jsou již dlouho úspěšně používány v klinické terapii při léčbě hypertenze. Mají antihypertenzivní účinek, který není horší než takové dobře známé třídy hypotenziv, jako jsou ACE inhibitory, diuretika, antagonisté vápníku nebo antagonisté receptoru angioteginzinu II..

Jejich výskytem bylo vyřešeno množství klasických terapeutických problémů v léčbě krevního tlaku. Jedná se o tyto úkoly:

  • Stabilizace tlaku v rámci fyziologické normy;
  • Řízení rizik ve vztahu k úmrtnosti;
  • Ochrana cílových orgánů;
  • Léčba doprovodných a souvisejících zdravotních poruch.

P-blokátory jsou představovány třemi hlavními generacemi.

První zahrnuje neselektivní léčiva, která nemají dlouhou expoziční dobu, ale mají také řadu nežádoucích vedlejších účinků.

Výsledky léčby těmito léky na nemoci, jako jsou:

Zde jsou betablokátory, které tvoří seznam běžně používaných léků na hypertenzi:

  1. Anaprilin. Neselektivní. Schopen spasmovat lodě. Někdy její použití vede k impotenci. Tento lék však vykazuje výrazné antiarytmické vlastnosti..
  2. Propranolol. Zakladatel skupiny neselektivních adrenergních blokátorů a hlavní aktivní složka léků první generace takových léků. Tím, že působí na myokard, významně snižuje množství srdečního výdeje. Kromě snižujícího účinku zvyšuje kombinovaný účinek thyreostatik používaných s ním (Merkazolil, chloristan draselný a podobně). Normalizuje srdeční rytmus v případě, že pacient má anamnézu sinusové tachykardie. Zvyšuje tón průdušek.
  3. Timolol Tento neselektivní blokátor ve vztahu k srdci má výraznou schopnost léčit glaukom..

Příchod druhé generace β-adrenergních blokátorů (selektivní) umožnil lékařům vyřešit mnohem širší škálu problémů. Prognóza léčby hypertenze při použití těchto léků nebyla o nic méně pozitivní než při léčbě ACE inhibitory nebo antagonisty vápníku..

Tuto druhou generaci představují:

  1. Atenolol Droga se příznivě porovnává s podobnými látkami tím, že Atenolol nezpůsobuje ospalost kvůli své slabé schopnosti proniknout hematoencefalickou bariérou. Trochu horší než jiné beta-blokátory, brání infarktu. Úspěšně potlačuje poruchy srdečního rytmu.
  2. Metoprolol. Klasika žánru. Terapeutický účinek užívání tohoto léčiva na tělo je relevantní přibližně 8 hodin.
  3. Concor. Toto je pravděpodobně jeden z nejpopulárnějších beta-blokátorů. Vysoce účinný, včetně léčby současného srdečního selhání.

Třetí generace beta-blokátorů, které mají nejen výraznou selektivitu, ale také další vazodilatační funkce, představují tyto léky:

  • Carvedilol. V počátečním stádiu léčby, na pozadí ostrého výboje krevního tlaku, častěji než analogů, to vede k závratě a podobným vedlejším účinkům.
  • Bisogamma Je třeba si uvědomit, že tento lék musí být vysazen nejpozději dva dny před zavedením celkové anestézie.

Pamatujte, že jakýkoli selektivní blokátor má významné množství vedlejších účinků. Je nutné porovnat nepohodlí z jejich projevů, rizika možného vývoje patologií a přínosy pro tělo, které tyto drogy přinesly..

Vzhledem k rozšířené prevalenci onemocnění, jako je diabetes mellitus, bude mnoho zajímat, jak různé generace beta-blokátorů ovlivňují citlivost tkání na inzulín. Blokátory Vasodilatoru tuto vlastnost těla poněkud zvyšují, ale neselektivní adrenobloky snižují tuto vlastnost tkání.

Indikace pro použití a varování

Podrobná srovnávací charakteristika beta blokátorů je pochopitelná pouze pro úzce profilované kardiology. Na základě toho, s přihlédnutím ke skutečným výsledkům dosažených ukazatelů snižování krevního tlaku a zlepšování (zhoršování) pohody konkrétního pacienta, jsou vybírány jednotlivé dávky a případně kombinované formy beta-blokátorů s jinými léky na tlak. Měli byste být trpěliví, protože to může trvat značně dlouho, někdy i rok..

Jedna tableta BAB platí zpravidla 24 hodin, existuje však lék s velmi krátkým účinkem

Obecně lze léky blokující β předepisovat pro:

  • tachykardie, angina pectoris, primární hypertenze, stabilní srdeční selhání chronického průběhu, IHD, arytmie, infarkt myokardu, syndrom UI-QT, ventrikulární hypertrofie, výčnělky mitrální chlopně, aortální aneuryzma, dědičné morfologické onemocnění;
  • sekundární hypertenze způsobená těhotenstvím, tyreotoxikózou, poškozením ledvin;
  • zvýšený krevní tlak před plánovaným a po chirurgickém zákroku;
  • vegetovaskulární krize;
  • glaukom
  • přetrvávající migrény;
  • stažení drogy, alkoholu nebo drog.

Užívání karvedilolu může vést ke stabilizaci aterosklerotických plaků

Poznámka. V poslední době byla cena některých nových betablokátorů vysoká. Dnes existuje mnoho synonym, analogů a generik, které nemají nižší účinnost než dobře vyvinuté patentované léky BAB a jejich cena je docela dostupná i pro chudé důchodce.

Kontraindikace

Absolutním zákazem je jmenování jakéhokoli typu beta-blokátorů pacientům s atrioventrikulárním blokem II-III stupně.

Vztah k přítomnosti:

  • bronchiální astma;
  • chronická obstrukce plic;
  • diabetické onemocnění doprovázené častými záchvaty hypoglykémie.

Je však třeba objasnit, že pod dohledem lékaře a při dodržení bezpečnostních opatření při hledání a úpravě bezpečné dávky si mohou pacienti s těmito onemocněními vybrat jedno z mnoha léků 2 nebo 3 generace.. Pokud v anamnéze existuje diabetické onemocnění bez hypoglykémie nebo metabolického syndromu, lékaři nejsou zakázáni a dokonce se doporučuje, aby byl těmto pacientům předepsán Carvedilol, Bisoprolol, Nebivolol a metoprolol sukcinát.

Neporušují metabolismus uhlohydrátů, nesnižují, ale spíše zvyšují citlivost na inzulinový hormon a také neinhibují rozklad tuků, které zvyšují tělesnou hmotnost..

Dojde-li v anamnéze k diabetickému onemocnění bez epizod hypoglykémie nebo metabolického syndromu, lékaři nejsou zakázáni a dokonce se doporučuje předepisovat těmto pacientům Carvedilol, Bisoprolol, Nebivolol a metoprolol sukcinát. Neporušují metabolismus uhlohydrátů, nesnižují, ale spíše zvyšují citlivost na inzulinový hormon a také neinhibují rozklad tuků, které zvyšují tělesnou hmotnost..

Vedlejší efekty

Poměrně často beta-blokátory způsobují svědění kůže a zhoršení kožních onemocnění

Každý z léků BAB má malý seznam svých vedlejších účinků, které jsou pro něj jedinečné..

Častěji než ostatní z nich jsou:

  • rozvoj obecné slabosti;
  • snížený výkon;
  • únava;
  • suchý kašel, astmatické záchvaty;
  • chlazení rukou a nohou;
  • poruchy stolice;
  • lékem indukovaná psoriáza;
  • noční můry.

Důležité. Mnoho mužů kategoricky odmítá léčbu beta-blokátory z důvodu vedlejšího účinku, který je možný při užívání léků první generace - úplná nebo částečná impotence (erektilní dysfunkce). Upozorňujeme, že léky nové, druhé a třetí generace pomáhají kontrolovat krevní tlak a zároveň umožňují udržovat účinnost

Upozorňujeme, že léky nové, druhé a třetí generace pomáhají kontrolovat krevní tlak a zároveň umožňují udržovat účinnost.

Je Důležité Mít Na Paměti Dystonie

  • Ischémie
    Zvýšené hladiny Bilirubinu v krvi
    10 minut Autor: Lyubov Dobretsova 1271Biochemický krevní test je právem považován za jednu z nejinformativnějších a nejrozsáhlejších diagnostických metod, a proto je předepsán téměř ve všech případech vyšetření pacienta.
  • Hypertenze
    Zvýšená ESR, příčiny a léčba
    Diagnostické krevní testy poskytují ucelený obrázek o zdravotním stavu pacienta. Dnes, stejně jako před desítkami let, je indikátor ESR aktivně studován v medicíně, a to jak u dospělých, tak u dětí.
  • Hypertenze
    Léčba mozkových cév: lidová léčiva, tradiční medicína
    V tomto článku najdete informace o nejčastějších cévních mozkových příhodách, příznacích, léčbě, které lze s nimi použít.Nemoci spojené s poškozením oběhového systému centrálního nervového systému se u mladých lidí stále častěji stávají příčinou úmrtí.

O Nás

© Autor: Z. Nelli Vladimirovna, doktor laboratorní diagnostiky, Výzkumný ústav transfuziologie a lékařské biotechnologie, speciálně pro VascularInfo.ru (o autorech)