Heparin vidal

10 g - hliníkové trubky (1) - kartonové obaly.
25 g - hliníkové trubky (1) - kartonové obaly.

Popis léku je založen na oficiálně schválených návodech k použití a schválených výrobcem pro vydání 2008.

farmaceutický účinek

Antikoagulační přímá akce. Heparin se postupně uvolňuje z masti a snižuje zánětlivý proces a má antitrombotický účinek. Podporuje vstřebávání stávajících a zabraňuje tvorbě nových krevních sraženin. Blokuje syntézu trombinu, snižuje agregaci destiček. Inhibuje aktivitu hyaluronidázy, aktivuje fibrinolytické vlastnosti krve.

Benzylester kyseliny nikotinové rozšiřuje povrchové cévy, což podporuje absorpci heparinu.

Lokální anestetický benzokain snižuje závažnost bolesti. Při aplikaci na pokožku má lokální analgetický účinek.

Indikace

- Prevence a léčba tromboflebitidy povrchových žil;

- flebitida po injekci a po infuzi;

- zánět poporodní hemoroidy;

- trofické vředy na noze;

- lokalizované infiltráty a otoky;

- poranění a modřiny bez narušení integrity kůže (včetně svalové tkáně, šlach, kloubů);

Dávkovací režim

Aplikujte externě. Masť se nanáší tenkou vrstvou na postiženou oblast (ve výši 0,5 až 1 g (mast 2 až 4 cm) na místo o průměru 3 až 5 cm) a jemně vtře mast do kůže. Masť se používá 2-3krát denně až do vymizení zánětu, v průměru 3 až 7 dní. Možnost delší léčby je stanovena lékařem.

S trombózou vnějších hemoroidních uzlů se masti nanáší na kalico nebo lněný polštářek, který se nanáší přímo na trombosové uzly a fixuje se. Masť by měla být používána denně, dokud příznaky nezmizí, v průměru od 3 do 14 dnů. K tomuto účelu můžete použít tampon namočený v heparinové masti, který se vstřikuje do konečníku.

Vedlejší účinek

Kontraindikace

- přecitlivělost na složky léčiva;

- traumatické narušení integrity kůže.

Používejte opatrně při trombocytopenii a zvýšené tendenci ke krvácení..

Heparin vidal

NÁVOD K lékařskému použití léku:
Heparin Injection 5000 U / ml

Podmínky lékárny
Na předpis. Aplikujte ve stacionárních podmínkách.

Popis produktu, instrukce.

Registrační číslo: 000116 / 01-2000

Název značky: Heparin

Mezinárodní nechráněné jméno: Heparin Sodium

Dávková forma: injekce

Složení lékové formy: Heparin 25000 JEDNOTEK, benzylalkohol 45 mg, chlorid sodný 17 mg, voda pro injekce do 5 ml.

Popis: Heparin je polysacharid s molekulovou hmotností asi 16 000, získaný z plic skotu nebo sliznice tenkého střeva prasat. Heparinový roztok - bezbarvá nebo světle žlutá čirá kapalina.

Farmakodynamika
Antikoagulační přímá akce. Patří do skupiny středně molekulárních heparinů, zpomaluje tvorbu fibrinu. Antikoagulační účinek se nachází in vitro a in vivo a nastává okamžitě po iv podání.
Mechanismus účinku heparinu je primárně založen na vazbě na antitrombin III, který slouží jako fyziologický inhibitor aktivovaných krevních koagulačních faktorů: IXa, Xa, Xla, Xlla a trombin. Zvláštní význam má schopnost inhibovat aktivovaný faktor X, který se podílí na vnitřním a vnějším koagulačním systému (tento účinek se projevuje na pozadí mnohem nižších dávek heparinu, než je nutné k potlačení aktivity trombinu, což přispívá k tvorbě fibrinu z fibrinogenu, což odůvodňuje možnost subkutánního podávání malých dávek heparinu pro prevenci žilní trombózy a velkých dávek - pro léčbu). Heparin má také schopnost inhibovat agregaci destiček (prodlužuje dobu krvácení). Heparin není schopen rozpustit krevní sraženinu (není to fibrinolytický), ale může snížit velikost krevní sraženiny zastavením jejího růstu, v tomto případě se část krevní sraženiny rozpustí působením přírodních fibrinolytických enzymů. Inhibuje aktivitu hyaluronidázy, má účinek snižující lipidy. Antikoagulační účinek se při jednom intravenózním podání vyvíjí po několika minutách a trvá až 4–5 hodin. U subkutánního podání začíná účinek po 20–30 minutách a trvá 12 hodin nebo déle (v závislosti na dávce). U nefrakcionovaného standardního heparinu je poměr protidoštičkové aktivity (antifaktor Xa) a antikoagulační aktivity (APTT) 1: 1.

Farmakokinetika
Po subkutánním podání je maximální plazmatická koncentrace stanovena po 4-5 hodinách. Až 95% heparinu se váže na proteiny krevní plazmy, distribuční objem je velmi malý - 0,06 l / kg (neopouští cévní lože kvůli silnému spojení s proteiny krevní plazmy). Nepřekračuje placentu a do mateřského mléka. Metabolizovaný v játrech za účasti heparinázy. Účast na metabolismu destičkového faktoru IV, stejně jako vazba heparinu na makrofágový systém, vysvětluje rychlou biologickou inaktivaci a krátké trvání účinku. Vylučuje se močí, hlavně ve formě neaktivních metabolitů. T1 / 2 se pohybuje od 23 minut do 5 hodin.

Indikace pro použití
Prevence a terapie: hluboká žilní trombóza, plicní embolie (včetně nemocí periferních žil), trombóza koronárních tepen; nestabilní angina pectoris; akutní infarkt myokardu; fibrilace síní doprovázená embolizací; DIC syndrom (první fáze).
Prevence srážení krve během operací pomocí mimotělních metod krevního oběhu, krevní transfúze, hemodialýza, odběr krve.

Kontraindikace
Hypersenzitivita na heparin, onemocnění projevená zvýšeným krvácením (hemofilie, trombocytopenie atd.), Krvácení, erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu, hemoragická mrtvice, těžká arteriální hypertenze, cirhóza jater, doprovázená varikózními žilami jícnu, selhání ledvin endokarditida, menstruace, hrozící potrat, nedávná operace očí, mozku, prostaty, jater a žlučových cest, stav e po propíchnutí míchy. Při předepisování osobám trpícím polyvalentní alergií je nutná opatrnost (heparin je extrakt ze zvířecí tkáně).

Těhotenství a kojení
Použití během těhotenství je možné pouze podle přísných indikací. Je možné použít během kojení, protože neexistují žádné informace o pronikání heparinu do mateřského mléka.

Dávkování a podávání
Pro terapeutické účely je heparin předepsán jako kontinuální IV infuze nebo jako pravidelná IV injekce. Pro profylaktické účely - subkutánně, při 1500 IU / den, v intervalech 8-12 hodin. Obvyklým místem pro subkutánní injekce je antero-laterální stěna (ve výjimečných případech se vkládá do horní oblasti ramene nebo stehna), přičemž se používá tenká dlouhá jehla, která by měl být veden kolmo do sevřeného záhybu kůže drženého mezi palcem a ukazováčkem až do konce roztoku. Heparin se subkutánním podáním by se měl dostat hluboko do tukové tkáně, přičemž by se mělo střídat místo vpichu (aby se zabránilo tvorbě hematomu). První injekce by měla být provedena 1-2 hodiny před operací; v pooperačním období - zadejte do 7-10 dnů, a pokud je to nutné - delší dobu.
Počáteční dávka heparinu podávaná pro léčebné účely je obvykle 5 000 ME a podává se iv, poté se v léčbě pokračuje subkutánními injekcemi nebo iv infuzí.
Udržovací dávky se stanoví v závislosti na způsobu aplikace:

při kontinuální iv infuzi se předepisuje 1 000 až 2 000 IU / h (24 000 až 48 000 IU / den), zředění heparinu v 1 000 ml isotonického roztoku NaCI;
při pravidelných iv injekcích se předepisuje 5000 až 10000 ME heparinu každých 4-6 hodin;
při subkutánním podání se podává každých 12 hodin po 15 000–20000 ME nebo každých 8 hodin po 8 000–10000 ME.

Dávky heparinu se volí tak, aby aktivovaný parciální tromboplastinový čas (APTT) byl 1,5 až 2,5 krát větší než kontrola. Při subkutánním podání malých dávek: 5 000 ME 2krát denně (prevence trombózy) není nutné pravidelné sledování APTT, protože se mírně zvyšuje. Nepřetržitá IV infuze je nejúčinnějším způsobem použití heparinu, lepší než pravidelné injekce, protože poskytuje stabilnější hypokoagulaci a méně často způsobuje krvácení. Intravenózní injekce se doporučují pouze v počátečních dávkách nebo pokud z nějakého důvodu nemůžete použít iv infuzi nebo subkutánní podání. Opakované IV injekce způsobují významné kolísání hemostázy a často způsobují nebezpečné krvácení, takže jsou předepsány pouze v nezbytně nutných případech.
Dospělí s trombózou mírné až střední závažnosti se podávají iv, při 40000 - 50000 IU / den po dobu 3-4 podávání; s těžkou trombózou a embolií - iv 20 000 ME 4krát denně s intervalem 6 hodin.
Podle vitálních indikací je 25 000 ME podáváno intravenózně jednou, pak 20 000 ME každé 4 hodiny, dokud není dosaženo denní dávky 80 000 až 120 000 ME. Při iv kapání přidejte k dennímu objemu infuzního roztoku nejméně 40 000 ME.
Během mimotělního oběhu se podává dávka 140-400 IU / kg nebo 1500-2000 IU na 500 ml krve. Při hemodialýze se nejprve podá I / O 10 000 IU, poté uprostřed postupu dalších 30 000 až 5 000 IU. U starších osob, zejména žen, by měla být dávka snížena.
Pro děti je léčivo podáváno v kapkách: ve věku 1-3 měsíců - 800 IU / kg / den, 4-12 měsíců -700 IU / kg / den, ve věku nad 6 let - 500 IU / kg / den; dávka by měla být zvolena tak, aby doba koagulace byla 20 minut.
Délka léčby heparinem závisí na indikacích a způsobu použití. Při iv podávání je optimální trvání léčby 7-10 dní, po kterých je v léčbě perorálními antikoagulanty pokračováno (doporučuje se předepsat perorální antikoagulancia počínaje 1. dnem léčby heparinem nebo od 5 do 7 dnů a přestaňte heparin používat po dobu 4-5 dnů kombinované terapie ) Při rozsáhlé trombóze iliakálně-femorálních žil se doporučuje delší léčba heparinem.

Vedlejší účinek
Heparinová tolerance je obvykle dobrá. Je možný vývoj alergických reakcí: kožní hyperémie, horečka léků, kopřivka, rinitida, astma, svědění kůže a pocit tepla v podrážkách, bronchospasmus, kolaps. Trombocytopenie (6% pacientů) se může objevit v důsledku přímého působení heparinu nebo imunitní reakce, při které protilátky reagují s krevními destičkami a endotelem. Reakce prvního typu se zpravidla objevují v mírné formě a po ukončení léčby vymizí a reakce druhého typu jsou závažné a mohou být fatální. Na pozadí heparinem indukované trombocytopenie se může rozvinout kožní nekróza a arteriální trombóza () doprovázená rozvojem gangrény, infarktu myokardu a cévní mozkové příhody. S rozvojem těžké trombocytopenie (snížení počtu krevních destiček dvakrát oproti původnímu počtu nebo pod 100 000) je nutné zastavit používání heparinu. Na pozadí dlouhodobého užívání heparinu byly popsány případy osteoporózy, spontánních zlomenin kostí, hypoaldosteronismu, přechodné alopecie a zvýšené transaminázové aktivity (ALT a ACT). Lokální vedlejší účinky mohou zahrnovat podráždění, bolest, erytém, podlitiny a ulceraci v místě vpichu. Krvácení je také charakteristickou komplikací heparinové terapie (riziko lze minimalizovat pečlivým hodnocením kontraindikací, pravidelným laboratorním sledováním koagulace krve a přesným dávkováním). Typické jsou krvácení z gastrointestinálního traktu a močových cest, krvácení v místě vpichu, v oblastech pod tlakem, z chirurgických ran, jakož i krvácení v jiných orgánech (nadledvinky, corpus luteum, retroperitoneální prostor)..

Předávkovat
Pro malé krvácení způsobené předávkováním heparinem stačí zastavit jeho používání. Při rozsáhlém krvácení je přebytek heparinu neutralizován protamin sulfátem (1 mg protamin sulfátu na 100 IU heparinu). Je třeba mít na paměti, že heparin je rychle vylučován, a pokud je protamin sulfát předepsán 30 minut po předchozí dávce heparinu, měla by být podána pouze polovina potřebné dávky; maximální dávka protaminsulfátu je 50 mg.

Interakce s jinými drogami
Účinek heparinu je zesílen: antibiotika (snižují tvorbu vitamínu K střevní mikroflóru), kyselina acetylsalicylová, dipyridamol, nesteroidní protizánětlivá léčiva a další léky, které snižují agregaci destiček (zbývající hlavní mechanismus hemostázy u pacientů léčených heparinem), nepřímé antikoagulancia. Účinek heparinu je snížen: antihistaminika, fenothiaziny, srdeční glykosidy, kyselina nikotinová, tetracykliny, námelové alkaloidy, nikotin, nitroglycerin (iv), tyroxin, ACTH, alkalické aminy a polypeptidy, protamin.

speciální instrukce
Heparin nelze podávat intramuskulárně, protože v místě vpichu se mohou tvořit hematomy..
Heparinový roztok může získat žlutý odstín, který nemění jeho aktivitu ani toleranci.
Při předepisování heparinu pro léčebné účely se jeho dávka volí v závislosti na hodnotě APTT.
Během používání heparinu nepodávejte intramuskulárně jiné léky a neprovádějte biopsii orgánů.
Pro ředění heparinu použijte pouze fyziologický roztok.

Formulář vydání
Injekční roztok v 5 ml lahvičkách nebo ampulkách obsahujících 5 000 IU / ml.

Podmínky skladování
V suchu, chladu, chráněné před světlem, mimo dosah dětí (nedovolte zmrazení).

Skladovatelnost
4 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Heparin (1 000 IU / ml)

Návod k použití

  • ruština
  • қазақша

Jméno výrobku

Mezinárodní nechráněné jméno

Léková forma

Injekční roztok 1 000 IU / ml, 5 000 IU / ml

Struktura

1 ml roztoku obsahuje

účinná látka - heparin sodný (získaný z mukózy) 1 000 IU, 5 000 ME

pomocné látky: chlorid sodný, benzylalkohol, voda na injekci.

Popis

Bezbarvá nebo slámově žlutá kapalina, nezakalená a bez usazenin po usazování.

Farmakoterapeutická skupina

Léky ovlivňující tvorbu krve a krev. Antikoagulancia jsou přímá. Heparin.

Kód ATX B01AB01

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Po subkutánním podání je doba k dosažení maximální koncentrace 4-5 hodin. Komunikace s proteiny krevní plazmy je dosažena v 95% případů, distribuční objem je velmi nízký a činí 0,06 l / kg (neopouští cévní lůžko kvůli silné vazbě na proteiny krevní plazmy ) Heparin neprochází placentou a do mateřského mléka. Intenzivně zachyceny endoteliálními buňkami a buňkami mononukleárního makrofágového systému (buňky retikuloendoteliálního systému), koncentrované v játrech a slezině. Při inhalační cestě podání (inhalace) je absorbován alveolárními makrofágy, endotelem kapilár, velkými krevními a lymfatickými cévami: tyto buňky jsou hlavním místem pro ukládání heparinu, ze kterého se postupně uvolňují a udržují nezbytnou koncentraci v krevní plazmě.

Metabolizovaný v játrech za účasti N-desulfamidázy a heparinázy destiček. Účast na metabolismu destičkového faktoru IV (antiheparinový faktor), stejně jako vazba heparinu na makrofágový systém, vysvětluje rychlou biologickou inaktivaci a krátké trvání účinku. Desulfátované molekuly pod vlivem endoglykosidázy ledvin se mění na fragmenty s nízkou molekulovou hmotností. Poločas heparinu je 1-6 hodin (v průměru - 1,5 hodiny); zvyšuje se s obezitou, selháním jater a / nebo ledvin; snižuje s plicní embolií, infekcemi, maligními nádory. Vylučuje se ledvinami, hlavně ve formě inaktivních metabolitů, a pouze se zavedením vysokých dávek je možné vylučovat (až 50%) v nezměněné podobě. Není vylučován hemodialýzou.

Farmakodynamika

Heparin je přímo působící antikoagulant, který přímo ovlivňuje koagulační faktory krve ve všech fázích hemokoagulace. Antikoagulační účinek je detekován in vitro a in vivo a nastává okamžitě po intravenózním podání.

Mechanismus účinku heparinu je primárně založen na jeho vazbě na antitrombin III, inhibitor aktivovaných krevních koagulačních faktorů: trombin, IXa, Xa, XIa, XIIa (schopnost inhibovat trombin a aktivovaný faktor X je zvláště důležitá). Heparin narušuje přechod protrombinu na trombin, inhibuje trombin a zastavuje tvorbu fibrinu z fibrinogenu a do určité míry také snižuje agregaci destiček.

Zvyšuje průtok krve ledvinami; zvyšuje odolnost mozkových cév, snižuje aktivitu mozkové hyaluronidázy, aktivuje lipoprotein lipázu a má účinek snižující lipidy.

Heparin snižuje aktivitu povrchově aktivní látky v plicích, potlačuje nadměrnou syntézu aldosteronu v kůře nadledvin, váže adrenalin, moduluje reakci vaječníků na hormonální podněty a zvyšuje aktivitu parathormonu. V důsledku interakce s enzymy může zvýšit aktivitu mozkové tyrosinhydroxylázy, pepsinogenu, DNA polymerázy a snížit aktivitu myosinové ATPázy, pyruvát kinázy, RNA polymerázy, pepsinu.

Indikace pro použití

- léčba tromboembolických poruch, jako je hluboká žilní trombóza, akutní arteriální embolie nebo trombóza, tromboflebitida, koronární embolie

- prevence hluboké žilní trombózy

- prevence tromboembolie koronárních tepen u pacientů náchylných k této patologii

- profylaxe koagulace krve během operací pomocí mimotělních metod krevního oběhu během hemodialýzy

Dávkování a podávání

Heparin je předepisován jako kontinuální intravenózní infuze nebo jako pravidelná intravenózní injekce, jakož i subkutánně (do břicha)..

Pro profylaktické účely - subkutánně, při 5000 IU / den, v intervalech 8–12 hodin. Obvyklým místem pro subkutánní injekci je anterolaterální stěna břicha (ve výjimečných případech se vkládá do horní oblasti ramene nebo stehna) pomocí tenké jehly, která by měla být vstoupit hluboce, kolmo do záhybu kůže drženého mezi palcem a ukazováčkem až do konce roztoku. Pokaždé je třeba střídat místo vpichu (aby se zabránilo tvorbě hematomu). První injekce by měla být provedena 1-2 hodiny před operací; v pooperačním období zadejte do 7-10 dnů a v případě potřeby delší dobu.

Počáteční dávka heparinu podávaná pro léčebné účely je obvykle 5 000 IU a podává se intravenózně, poté se v léčbě pokračuje pomocí intravenózních infuzí..

Udržovací dávky se stanoví v závislosti na způsobu aplikace:

- při kontinuální intravenózní infuzi se předepisuje 1 000 až 2 000 IU / h (24 000 až 48 000 IU / den), zředění heparinu v 0,9% roztoku chloridu sodného;

- při pravidelných intravenózních injekcích se předepisuje 5 000–10000 IU heparinu každé 4 hodiny.

Pro dospělé s mírnou až střední trombózou je léčivo předepsáno intravenózně v dávce 40000 - 50000 IU / den, rozděleno 3-4krát; při těžké trombóze a embolii - intravenózně v dávce 80 000 IU / den, děleno čtyřikrát s intervalem 6 hodin. Podle vitálních indikací je 25 000 IU (5 ml) podáváno intravenózně jednou, pak 20 000 IU každé 4 hodiny, dokud není dosaženo denní dávky 80 000 až 120 000 MĚ Pro intravenózní infuzi musí být do denního objemu infuzního roztoku přidáno nejméně 40 000 IU heparinu. Dávky heparinu pro intravenózní podání se volí tak, aby aktivovaný parciální tromboplastinový čas (APTT) byl 1,5 až 2,5 krát větší než kontrola. Při subkutánním podání malých dávek (5 000 IU 2-3krát denně) pro prevenci trombózy není nutné pravidelné sledování APTT, protože se mírně zvyšuje.

Kontinuální intravenózní infúze je nejúčinnějším způsobem použití heparinu, lepší než pravidelné (periodické) injekce, protože poskytuje stabilnější hypokoagulaci a méně často způsobuje krvácení.

Během mimotělního oběhu se podává dávka 140-400 IU / kg nebo 1500-2000 IU na 500 ml krve. Při hemodialýze se nejprve 10 000 IU podává intravenózně, poté dalších 30 000 až 5 000 000 IU uprostřed postupu. U starších osob, zejména žen, by měla být dávka snížena.

Pro děti je léčivo podáváno intravenózně: od 3 do 6 let - 600 IU / kg za den, od 6 do 15 let - 500 IU / kg za den pod kontrolou APTT.

Vedlejší efekty

Nejčastějšími vedlejšími účinky jsou krvácení, reverzibilní změny.

aktivita jaterních enzymů, reverzibilní trombocytopenie a různé kožní reakce. Existují samostatné zprávy o generalizovaných alergických reakcích, kožní nekróze a priapizmu..

Porušení krevního a lymfatického systému

Heparin může přímo nebo nepřímo způsobit trombocytopenii.

produkcí protilátek agregujících destičky. Tyto jevy jsou reverzibilní.

po stažení drogy.

trombocytopenie typu I

Trombocytopenie typu II, pravděpodobně alergické povahy. V některých případech je trombocytopenie typu II doprovázena žilní nebo arteriální trombózou..

Poruchy imunitního systému

alergické reakce všech typů a stupňů závažnosti, s různými

anafylaktoidní reakce a anafylaktický šok

Poruchy metabolismu a výživy

Hypoaldosteronismus, který může vést ke zvýšení plazmy

draslík. Ve vzácných případech se může vyskytnout klinicky významná hyperkalémie

pacienti s chronickým selháním ledvin a diabetem.

krvácení z jakéhokoli orgánu, zejména při použití vysokých dávek.

V některých případech mělo krvácení za následek smrt nebo trvalé

Epidurální a spinální hematomy byly hlášeny velmi zřídka.

u pacientů, kteří dostávají profylaktické dávky heparinu pro spinální nebo epidurální anestézii nebo punkci páteře.

Poruchy hepatobiliárního systému

Zvýšené hladiny transamináz, gama-GT, LDH a lipázy, všechny indikátory jsou obnoveny po vysazení léku.

Poškození kůže a podkožní tkáně

Vyrážka (různé typy vyrážky, včetně erytematózní a makulopapulární), kopřivka, svědění.

Nekróza kůže, při které by měla být léčba okamžitě zastavena.

Existuje hlášení jednoho případu erytému.

Poškození pohybového aparátu a pojivové tkáně

Osteoporóza díky dlouhodobé léčbě heparinem.

Poruchy reprodukčního systému

Obecná onemocnění a poškození v místě vpichu

Reakce v místě injekce; lokální podráždění při subkutánním podání

Kontraindikace

- přecitlivělost na heparin

- existující nebo anamnéza trombocytopenie vyvolané heparinem

- tendence k generalizovanému nebo lokálnímu krvácení, včetně těžkého jater, selhání ledvin, exacerbace peptického vředu, Crohnovy choroby, akutní nebo subakutní septické endokarditidy, intrakraniálního krvácení nebo traumatu a chirurgického zákroku na hlavě, krku, očích, uších a ženách s hrozícím potratem, porodem (včetně posledních).

- nedávná operace na prostatě, játrech a žlučových cestách

- stav po páteře páteře

- nekontrolovaná těžká hypertenze

proliferativní diabetická retinopatie

aktivní tuberkulóza

akutní a chronická leukémie

aplastická a hypoplastická anémie

těhotenství a kojení

děti do 3 let

Heparinové injekce obsahují 10 mg / ml konzervační látky - benzylalkohol, proto je kontraindikován u předčasně narozených nebo novorozenců.

Epidurální anestézie během porodu u těhotných žen užívajících heparin je kontraindikována.

U pacientů, kteří dostávají heparin spíše k léčbě než k profylaxi, je lokálně-regionální anestezie kontraindikována během plánovaných chirurgických zákroků, protože použití heparinu je velmi vzácné, ale je spojeno s vývojem epidurálního nebo spinálního hematomu v důsledku prodloužené nebo trvalé paralýzy..

Lékové interakce

Perorální antikoagulancia (dikumarin) a protidoštičková léčiva (kyselina acetylsalicylová, dipyridamol) by měla být vysazena nejméně 5 dnů před chirurgickým zákrokem, protože mohou zvýšit tendenci ke krvácení během chirurgického zákroku nebo v pooperačním období. Současné použití kyseliny askorbové, antihistaminů, digitalisu, látek podobných nikotinu nebo tetracyklinů může inhibovat účinek heparinu. Heparin nahrazuje fenytoin, chinidin, propranolol, benzodiazepiny a bilirubin v místech jejich vazby na proteiny.

speciální instrukce

Heparin by měl být používán s opatrností u pacientů s přecitlivělostí na heparin s nízkou molekulovou hmotností..

Při podávání léku pacientům se zvýšeným rizikem krvácení, hypertenze, selhání ledvin nebo jater je třeba postupovat opatrně.

Heparin může potlačit sekreci aldosteronu v nadledvinách, což může vést k hyperkalémii, zejména u pacientů, například s diabetes mellitus, chronickým selháním ledvin, s anamnézou metabolické acidózy, zvýšeným obsahem draslíku v plazmě nebo léky šetřícími draslík. Riziko hyperkalémie se zjevně zvyšuje se zvyšující se dobou léčby, ale zpravidla jsou tyto změny reverzibilní. Hladiny draslíku v plazmě by měly být měřeny u pacientů s rizikovými faktory před terapií heparinem a po léčbě pravidelně sledovány, zejména pokud trvá déle než 7 dnů..

Nedoporučuje se předepisovat heparin současně s jinými látkami, které ovlivňují funkci krevních destiček nebo koagulační systém.

Profylaktické použití heparinau u pacientů po epidurální nebo spinální anestézii nebo páteře je velmi vzácné, ale je spojeno s epidurálním nebo spinálním hematomem v důsledku prodloužené nebo trvalé paralýzy. Riziko se zvyšuje při použití epidurálního nebo spinálního katétru pro anestezii; při současném užívání léčiv ovlivňujících hemostázu, jako jsou nesteroidní protizánětlivá léčiva (NSAID), inhibitory krevních destiček nebo antikoagulancia, jakož i traumatické nebo opakované vpichy.

Při rozhodování mezi posledním podáním heparinu v profylaktických dávkách a podáním nebo odstraněním epidurálního nebo míšního katétru je třeba vzít v úvahu bezpečnostní charakteristiky léčiva a profil pacienta. Další dávka by měla být podána nejméně čtyři hodiny po předchozí injekci. Opakované podávání heparinu by mělo být odloženo až do ukončení chirurgického zákroku..

Je-li nutné provést heparinovou terapii v souvislosti s epidurální nebo spinální anestézií, musí lékař pečlivě sledovat pacienta a pravidelně sledovat jeho neurologický stav, aby bylo možné okamžitě identifikovat takové neurologické příznaky, jako je bolest zad, zhoršená motorická a smyslová funkce ze střev, močového měchýře. Pacienti by měli být poučeni, aby v případě výskytu těchto příznaků okamžitě informovali zdravotní sestru nebo lékaře..

Heparin by neměl být podáván intramuskulárně kvůli riziku hematomu.

Vzhledem ke zvýšenému riziku krvácení je třeba postupovat opatrně při současných intramuskulárních injekcích, punkci páteře a podobných postupech..

Vzhledem k riziku vzniku trombocytopenie vyvolané heparinem indukovanou trombocytopenií je nezbytné kontrolovat počet krevních destiček u pacientů léčených heparinem déle než 5 dnů, léčba by měla být okamžitě zastavena s rozvojem trombocytopenie.

Heparinem indukovaná trombocytopenie a heparinem indukovaná trombocytopenie s trombózou se mohou objevit během několika týdnů po ukončení léčby heparinem. Pacienti s trombocytopenií nebo trombózou po vysazení heparinu by měli být vyšetřeni na přítomnost této patologie..

Vlastnosti účinku léku na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy

Vzhledem k vedlejším účinkům léku je třeba při řízení vozidla a při provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlost psychomotorických reakcí, postupovat opatrně.

Předávkovat

Příznaky: těžké hemoragické komplikace, krvácení.

Léčba: v závislosti na závažnosti hemoragických komplikací buď snižte dávku léku, nebo ji zrušte. Pokud krvácení pokračuje i po vysazení léku, intravenózně se podá heparinový antagonista, protamin sulfát (nebo chlorid) (1 ml protamin sulfátu neutralizuje 100 IU heparinu). Do 90 minut po intravenózním podání heparinového léčiva je podáno 50% vypočtené dávky protamin sulfátu, 50% během následujících 3 hodin.

Uvolňovací forma a balení

5 ml léku v tmavých skleněných lahvičkách, korkové s gumovými zátkami, zvlněné hliníkovými uzávěry s fialovými plastovými plastovými uzávěry (dávka 1 000 IU / ml) nebo hnědé barvy (5 000 IU / ml) označené „nirlife“.

1 lahvička spolu s pokyny pro lékařské použití ve státním a ruském jazyce jsou umístěny v krabici.

10 takových balíčků je umístěno do skupinové lepenkové krabice..

Podmínky skladování

Skladujte na suchém a tmavém místě při teplotě nepřesahující 30 ° C..

Udržujte mimo dosah dětí.

Skladovatelnost

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Podmínky lékárny

Výrobce

Nirma Limited, Indie

Nirma House. Ashram Road, Ahmedabad - 380009 Gujarat. Indie

Držitel osvědčení o registraci

Nirma Limited, Indie

Adresa organizace, která přijímá požadavky spotřebitelů na kvalitu výrobků v Kazašské republice

Heparin

Návod k použití:

Ceny v online lékárnách:

Heparin - přímo působící antikoagulant.

Uvolněte formu a složení

Dávkové formy heparinu - injekční roztok a gel pro vnější použití.

Léčivou látkou léčiva je heparin sodný, jeho koncentrace je:

  • V 1 ml roztoku - 5000 IU;
  • V 1 gramu gelu - 1000 IU.

Indikace pro použití

V souladu s pokyny pro heparin je léčivo určeno k prevenci a léčbě:

  • Žilní trombóza, včetně trombózy ledvinových žil, hlubokých a povrchových žil dolních končetin;
  • Plicní embolie;
  • Tromboembolické komplikace spojené s fibrilací síní;
  • Periferní arteriální embolie, včetně v důsledku mitrálních srdečních vad;
  • Trombogeneze a mikrocirkulační poruchy, včetně nucené diurézy, glomerulonefritidy a hemolytikuremického syndromu (včetně lupusové nefritidy).

Indikace pro použití Heparin jsou také:

  • Akutní a chronické konzumní koagulopatie (včetně první fáze DIC);
  • Infarkt myokardu s elevací ST segmentu: s vysokou pravděpodobností rozvoje venózní nebo arteriální trombózy / tromboembolie, s primární perkutánní koronární revaskularizací (balónková angioplastika s nebo bez stentování), s trombolytickou terapií;
  • Akutní koronární syndrom bez přetrvávající elevace ST segmentu na EKG, včetně nestabilní anginy pectoris a infarktu myokardu bez elevace ST segmentu na EKG.

Kromě toho se heparin používá pro:

  • Profylaxe koagulace krve v případě krevní transfúze, hemodialýzy a v mimotělních oběhových systémech (v případě cytaferézy, hemosorpce a mimotělního oběhu během srdečního chirurgického zákroku);
  • Ošetření periferních žilních katétrů.

Gel Heparin je podle pokynů určen k prevenci a léčbě:

  • Poranění a modřiny (včetně kloubů, šlach, svalové tkáně);
  • Podkožní hematomy;
  • Lokalizované infiltráty a otoky;
  • Sloní zprávy;
  • Povrchová periphlebitida;
  • Tromboflebitida povrchových žil;
  • Lymfangitida;
  • Povrchová mastitida;
  • Flebitida po injekci a po infuzi.

Kontraindikace

Systémové použití heparinu je kontraindikováno u:

  • Těhotenství a kojení;
  • Heparinem indukovaná trombocytopenie (s trombózou nebo bez ní) je v současnosti nebo v historii;
  • Krvácení (s výjimkou případů, kdy přínos převyšuje potenciální riziko);
  • Přecitlivělost na heparin sodný a na jakoukoli pomocnou složku léčiva.

Ve formě injekcí je heparin předepsán s opatrností v případě polyvalentní alergie (včetně bronchiálního astmatu), jakož i v patologických stavech s vysokým rizikem krvácení, jako například:

  • Hemoragická mrtvice;
  • Křečové žíly jícnu, včetně cirhózy;
  • Akutní a subakutní infekční endokarditida;
  • Zhoubné novotvary;
  • Aortální disekce;
  • Mozková vaskulární aneuryzma;
  • Hemoroidy;
  • Těžká nekontrolovaná arteriální hypertenze;
  • Ulcerativní kolitida;
  • Erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu;
  • Dlouhodobé používání enterální a / nebo žaludeční drenáže;
  • Hemoragická diatéza;
  • Traumatické zranění mozku;
  • Trombocytopenie;
  • Hemofilie;
  • Leukémie;
  • Vrozený deficit antitrombinu III;
  • Substituce antitrombinu III.

Následující patologické a fyziologické stavy také vyžadují zvláštní sledování pacienta:

  • Věk nad 60 let (zejména u žen);
  • Vaskulitida;
  • Chronické selhání ledvin;
  • Proliferativní diabetická retinopatie;
  • Těžké onemocnění jater s narušenou funkcí syntézy proteinů;
  • Období po operaci míchy nebo mozku, v očích;
  • Nedávno přenesená epidurální anestézie nebo páteřní (lumbální) vpich;
  • Brzy poporodní období;
  • Ohrožující potrat;
  • Menstruační období;
  • Děti do 3 let.

Navenek je zakázáno používat Heparin s:

  • Přecitlivělost na složky;
  • Traumatické narušení integrity kůže;
  • Ulcerativní nekrotické procesy.

Gel by měl být používán s opatrností pro trombocytopenii a zvýšenou tendenci ke krvácení..

Dávkování a podávání

Heparinový roztok je určen pro subkutánní injekci (do břicha), pro kontinuální intravenózní infuzi nebo pravidelnou intravenózní injekci.

Počáteční dávka je 5 000 IU a vždy se podává intravenózně..

Udržovací dávky léku závisí na způsobu aplikace:

  • Při subkutánním podání - 15 000–20000 IU každých 12 hodin nebo 8 000–10000 IU každých 8 hodin;
  • Při pravidelných intravenózních injekcích - 5000 - 10000 IU každých 4-6 hodin;
  • Při nepřetržité intravenózní infuzi (heparin se ředí 0,9% roztokem chloridu sodného) - 1 000–2 000 IU / hod. (24 000–48 000 IU denně).

Počáteční dávka heparinu pro děti je 75 - 100 IU / kg, lék se podává intravenózně bolusem po dobu 10 minut. Následně se roztok podává intravenózně kapáním v udržovacích dávkách:

  • Novorozenci do věku 3 měsíců - 25-30 IU / kg / hod., Denně - ne více než 800 IU / kg;
  • Děti ve věku 4 - 12 měsíců - 25–30 IU / kg / hod., Denně - ne více než 700 IU / kg;
  • Děti od 1 roku - 18-20 ME / kg / h, denně - do 500 ME / kg.

Zevně se heparinový gel nanáší na postižené oblasti v množství 0,5 - 1 g (3 - 10 cm) 1 až 3 krát denně.

Doktor stanoví délku léčby individuálně.

Vedlejší efekty

Možné nežádoucí účinky při systémovém použití heparinu:

  • Zvýšený krevní tlak, eozinofilie;
  • Alergické reakce;
  • Krvácení z trávicího traktu, močových cest, chirurgických ran;
  • Hemoragie v různých orgánech;
  • Závratě, bolesti hlavy;
  • Nevolnost, zvracení, průjem.

Při vnějším použití heparinu jsou možné kožní hyperémie a alergické reakce.

Analogy

  • Roztok je Heparin-Sodium Brown, Heparin Sandoz, Heparin-Ferein, Heparin J.;
  • Gela - Heparin-Akrigel 1000, Trombless, Lyoton 1000, Lavenum.

Podmínky skladování

Skladujte lék při teplotách do 25 ° C. Doba použitelnosti roztoku - 3 roky, gel - 2 roky.

Našli jste v textu chybu? Vyberte ji a stiskněte Ctrl + Enter.

Heparin

Klinická a farmakologická skupina

Účinná látka

Vypouštěcí forma, složení a balení

Roztok pro iv a s / c podání bezbarvé nebo světle žluté.

1 ml
heparin sodný5 000 IU

Pomocné látky: benzylalkohol - 9 mg, chlorid sodný - 3,4 mg, voda d / a do 1 ml.

5 ml - ampule (5) - balení z kartonu.
5 ml - lahve (5) - balení z lepenky.
5 ml - ampule (10) - balení z kartonu.
5 ml - lahve (10) - balení z lepenky.
5 ml - ampule (50) - kartonové krabice (pro nemocnice).
5 ml - láhve (50) - kartonové krabice (pro nemocnice).
5 ml - ampule (100) - kartonové krabice (pro nemocnice).
5 ml - láhve (100) - kartonové krabice (pro nemocnice).

Roztok pro iv a sc podání je čirý, bezbarvý nebo světle žlutý roztok.

1 ml
heparin sodný5000 IU

Pomocné látky: benzylalkohol 9 mg, chlorid sodný 3,4 mg, voda d / a do 1 ml.

5 ml - skleněné láhve (1) - balení z lepenky.
5 ml - skleněné láhve (5) - obrysový plastový obal (1) - kartonové obaly.
5 ml - skleněné láhve (5) - obrysový plastový obal (2) - kartonové obaly.
5 ml - skleněné láhve (5) - obrysové buňky (1) - kartony.
5 ml - skleněné láhve (5) - obrysové buněčné balení (2) - kartonové obaly.
5 ml - skleněné ampule (5) - obrysový plastový obal (1) - balení z kartonu.
5 ml - skleněné ampule (5) - obrysový plastový obal (2) - kartonové obaly.
5 ml - skleněné ampule (5) - obrysové buněčné balení (1) - balení z kartonu.
5 ml - skleněné ampule (5) - obrysové buněčné balení (2) - kartonové obaly.
5 ml - skleněné láhve (5) - balení kartonu s oddělovací vložkou.
5 ml - skleněné láhve (10) - balení kartonu s oddělovací vložkou.
5 ml - skleněné ampule (5) - balení kartonu se separační vložkou.
5 ml - skleněné ampule (10) - balení kartonu se separační vložkou.
5 ml - skleněné láhve (5) - obrysový plastový obal (10) - kartonové krabice (pro nemocnice).
5 ml - skleněné láhve (5) - obrysový plastový obal (20) - kartonové krabice (pro nemocnice).
5 ml - skleněné ampule (5) - obrysový plastový obal (10) - kartonové krabice (pro nemocnice).
5 ml - skleněné ampule (5) - obrysový plastový obal (20) - kartonové krabice (pro nemocnice).

farmaceutický účinek

Mechanismus účinku heparinu sodného je založen především na jeho vazbě na antitrombin III, což je přirozený inhibitor aktivovaných faktorů koagulace krve IIa (trombin), IXa, Xa, XIa a XIIa. Heparin sodný se váže na antitrombin III a způsobuje konformační změny v jeho molekule. V důsledku toho je vazba antitrombinu III na koagulační faktory IIa krve (trombin), IXa, Xa, XIa a XIIa zrychlena a jejich enzymatická aktivita je blokována. Vazba heparinového sodíku na antitrombin III má elektrostatickou povahu a do značné míry závisí na délce a složení molekuly (pro vazbu heparinového sodíku na antitrombin III je nutná penta-sacharidová sekvence obsahující 3-O-sulfátovaný glukosamin).

Největší význam má schopnost heparinového sodíku v kombinaci s antitrombinem III inhibovat koagulační faktory IIa (trombin) a Xa. Poměr aktivity heparinu sodného ve vztahu k faktoru XA k jeho aktivitě ve vztahu k faktoru IIa je 0,9-1,1. Heparin sodný snižuje viskozitu krve, snižuje permeabilitu cév, stimulovanou bradykininem, histaminem a dalšími endogenními faktory, a tak zabraňuje rozvoji stázy. Heparin sodný je schopen adsorbovat na povrchu endoteliálních membrán a krvinek, čímž zvyšuje jejich negativní náboj, což zabraňuje adhezi a agregaci destiček. Heparin sodný zpomaluje hyperplázii hladkého svalstva, aktivuje lipoproteinovou lipázu, má tedy účinek snižující lipidy a inhibuje rozvoj aterosklerózy.

Heparin sodný váže některé složky komplementového systému, snižuje jeho aktivitu, brání spolupráci lymfocytů a tvorbě imunoglobulinů, váže histamin, serotonin (to znamená, že má antialergický účinek). Heparin sodný zvyšuje renální průtok krve, zvyšuje odolnost mozkových cév, snižuje aktivitu cerebrální hyaluronidázy, snižuje aktivitu povrchově aktivní látky v plicích, potlačuje nadměrnou syntézu aldosteronu v kůře nadledvin, váže adrenalin, moduluje reakci vaječníků na hormonální stimuly a zvyšuje aktivitu parathormonu. V důsledku interakce s enzymy může heparin sodný zvýšit aktivitu mozkové tyrosinhydroxylázy, pepsinogenu, DNA polymerázy a snížit aktivitu myosinové ATPázy, pyruvát kinázy, PHK polymerázy, pepsinu. Klinický význam těchto účinků heparinu sodného zůstává nejistý a špatně pochopený..

U akutního koronárního syndromu bez přetrvávajícího subtopického segmentu ST na EKG (nestabilní angina pectoris, infarkt myokardu bez subtopického segmentu ST) heparin sodný v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou snižuje riziko infarktu myokardu a mortality. Při infarktu myokardu se zvýšením segmentu ST na EKG je heparin sodný účinný při primární perkutánní koronární revaskularizaci v kombinaci s inhibitory receptoru glykoproteinu IIb / IIIa a při trombolytické terapii streptokinázou (zvýšení frekvence revaskularizace).

Ve vysokých dávkách je heparin sodný účinný při plicní embolii a žilní trombóze, v malých dávkách je účinný při prevenci žilní tromboembólie, a to i po chirurgickém zákroku.

Po intravenózním podání dochází k účinku léčiva téměř okamžitě, nejpozději do 10 - 15 minut a netrvá dlouho - 3-6 hodin. Po subkutánním podání začíná účinek léčiva pomalu - po 40-60 minutách, ale trvá 8 hodin. Nedostatek antitrombinu III v krevní plazmě nebo místo trombózy může snížit antikoagulační účinek heparinu sodného.

Farmakokinetika

Maximální koncentrace (Cmax) po intravenózním podání je dosaženo téměř okamžitě, po subkutánním podání - po 2-4 hodinách.

Komunikace s plazmatickými proteiny je až 95%, distribuční objem je velmi malý - 0,06 l / kg (neopouští cévní lože kvůli silné vazbě na plazmatické proteiny). Nepřekračuje placentární bariéru a do mateřského mléka.

Intenzivně zachyceny endoteliálními buňkami a buňkami mononukleárního makrofágového systému (buňky retikuloendoteliálního systému), koncentrované v játrech a slezině.

Je metabolizován v játrech za účasti N-desulfamidázy a destičkové heparinázy, která je zahrnuta do metabolismu heparinu v pozdějších stádiích. Účast na metabolismu destičkového faktoru IV (antiheparinový faktor), stejně jako vazba heparinu sodného na makrofágový systém, vysvětluje rychlou biologickou inaktivaci a krátké trvání účinku. Desulfátované molekuly pod vlivem endoglykosidázy ledvin se mění na fragmenty s nízkou molekulovou hmotností. TT 1/2 je 1-6 hodin (průměrně 1,5 hodiny); zvyšuje se s obezitou, selháním jater a / nebo ledvin; snižuje s plicní embolií, infekcemi, maligními nádory.

Vylučuje se ledvinami, hlavně ve formě inaktivních metabolitů, a pouze při zavedení vysokých dávek je možné vylučovat (až 50%) v nezměněné podobě. Není vylučován hemodialýzou.

Indikace

  • prevence a léčba žilní trombózy (včetně povrchové a hluboké žilní trombózy dolních končetin, trombózy ledvin) a plicní embolie;
  • prevence a léčba tromboembolických komplikací spojených s fibrilací síní;
  • prevence a léčení periferní arteriální embolie (včetně těch, které jsou spojeny s mitrální srdeční chorobou);
  • léčba akutních a chronických konzumních koagulopatií (včetně stadia I DIC);
  • akutní koronární syndrom bez přetrvávající elevace segmentu ST na EKG (nestabilní angina pectoris, infarkt myokardu bez elevace segmentu ST na EKG);
  • infarkt myokardu s elevací ST segmentu: s trombolytickou terapií, s primární perkutánní koronární revaskularizací (balónková angioplastika s nebo bez stentu) a s vysokým rizikem arteriální nebo žilní trombózy a tromboembolie;
  • prevence a léčba mikrotrombózy a poruch mikrocirkulace, včetně u hemolyticouremického syndromu, glomerulonefritidy (včetně lupusové nefritidy) a s nucenou diurézou;
  • prevence srážení krve během transfúze krve, v mimotělních oběhových systémech (mimotělní oběh během chirurgického zákroku na srdci, hemosorpce, cytaferéza) a během hemodialýzy;
  • léčba periferního žilního katétru.

Kontraindikace

  • přecitlivělost na heparin sodný a další složky léčiva;
  • trombocytopenie vyvolaná heparinem (s trombózou nebo bez ní) v anamnéze nebo v současnosti;
  • krvácení (pokud přínosy heparinu sodného nepřeváží potenciální riziko);
  • těhotenství a kojení.

Pacienti s polyvalentními alergiemi (včetně bronchiálního astmatu).

V patologických stavech spojených se zvýšeným rizikem krvácení, jako například:

  • onemocnění kardiovaskulárního systému: akutní a subakutní infekční endokarditida, těžká nekontrolovaná arteriální hypertenze, disekce aorty, mozková aneuryzma;
  • erozivní a ulcerózní léze zažívacího traktu, křečové žíly jícnu s cirhózou a dalšími chorobami, dlouhodobé používání žaludečních a střevních drenáží, ulcerativní kolitida, hemoroidy;
  • onemocnění hematopoetických orgánů a lymfatického systému: leukémie, hemofilie, trombocytopenie, hemoragická diatéza;
  • onemocnění centrálního nervového systému: hemoragická mrtvice, traumatické poškození mozku;
  • zhoubné novotvary;
  • vrozený deficit antitrombinu III a substituční léčba antithrombinem III (ke snížení rizika krvácení by měly být použity nižší dávky heparinu).

Jiné fyziologické a patologické stavy: menstruace, hrozící potraty, časné poporodní období, závažné onemocnění jater s narušenou funkcí syntézy bílkovin, chronické selhání ledvin, nedávná operace očí, mozku nebo míchy, nedávná páteřní (lumbální) punkce nebo epidurální anestézie, proliferativní diabetická retinopatie, vaskulitida, děti do 3 let (benzylalkohol obsažený v kompozici může způsobit klasicky a anafylaktoidní reakce), pokročilý věk (nad 60 let, zejména ženy).

Dávkování

Heparin se podává subkutánně, intravenózně, bolusem nebo kapáním..

Heparin je předepisován jako kontinuální intravenózní infuze nebo jako pravidelná intravenózní injekce, jakož i subkutánně (do břicha). Heparin nelze podávat intramuskulárně.

Obvyklým místem pro subkutánní injekci je antero-laterální stěna břicha (ve výjimečných případech je zasunuta do horní oblasti ramene nebo stehna), přičemž se používá tenká jehla, která by měla být zasunuta hluboko, kolmo do záhybu kůže drženého mezi palcem a ukazováčkem až do konce podání. řešení. Pokaždé je třeba střídat místo vpichu (aby se zabránilo tvorbě hematomu). První injekce by měla být provedena 1-2 hodiny před operací; v pooperačním období - vstoupit do 7-10 dnů, a pokud je to nutné - delší dobu. Počáteční dávka heparinu podávaná pro léčebné účely je obvykle 5 000 IU a podává se intravenózně, poté se v léčbě pokračuje subkutánní injekcí nebo intravenózní infuzí..

Udržovací dávky se stanoví v závislosti na způsobu aplikace:

  • při kontinuální intravenózní infuzi se předepisuje 1 000 až 2 000 IU / h (24 000–48 000 MG / den), zředění heparinu 0,9% roztokem chloridu sodného:
  • při pravidelných intravenózních injekcích je předepsáno 5000–10000 IU heparinu každých 4-6 hodin:
  • při subkutánním podání se podává každých 12 hodin při 15 000–20000 IU nebo každých 8 hodin při 8 000–10000 ME.

Před zavedením každé dávky je nutné provést studii doby koagulace krve a / nebo aktivovaného parciálního tromboplastinového času (BST), aby se korigovala následující dávka.

Dávky heparinu pro intravenózní podání jsou zvoleny tak, aby APTT byl 1,5 až 2,5krát větší než kontrola. Antikoagulační účinek heparinu se považuje za optimální, pokud je doba koagulace krve prodloužena 2-3krát ve srovnání s normální hodnotou. APTT a trombinový čas se 2krát prodlužují (s možností nepřetržitého sledování APTT).

Při subkutánním podání malých dávek (5 000 ME 2-3krát denně) pro prevenci trombózy není nutné pravidelné sledování APTT, protože se mírně zvyšuje.

Kontinuální intravenózní infúze je nejúčinnějším způsobem použití heparinu, lepší než pravidelné (periodické) injekce, protože poskytuje stabilnější hypokoagulaci a méně často způsobuje krvácení.

Použití heparinu sodného ve zvláštních klinických situacích

Primární perkutánní koronární angioplastika u akutního koronárního syndromu bez elevace ST segmentu a infarktu myokardu s elevací ST segmentu: heparin sodný se podává intravenózně bolus v dávce 70-100 IU / kg (pokud nejsou plánovány inhibitory receptoru glykoproteinu lb / IIla) nebo v dávce 50 -60 MG / kg (při použití spolu s inhibitory receptorů glykoproteinu llb / IIla).

Trombolytická terapie pro infarkt myokardu se zvýšením segmentu ST: heparin sodný se podává intravenózně bolusem v dávce 60 IU / ct (maximální dávka 4 000 IU), následuje intravenózní infúze v dávce 12 IU / kg (ne více než 1000 IU / h) po dobu 24- 48 hodin. Cíl APTT - 50–70 sekund, což je 1,5 až 2,0krát vyšší než obvykle; Kontrola APTT - po 3. 6. 12 a 24 hodinách po zahájení léčby.

Prevence tromboembolických komplikací po chirurgickém zákroku nízkými dávkami heparinu sodného: heparin sodný se injikuje subkutánně hluboko do záhybu kůže břicha. Počáteční dávka je 5 000 MG 2 hodiny před operací. V pooperačním období - 5 000 ME každých 8–12 hodin po dobu 7 dnů nebo do úplného obnovení mobility pacienta (podle toho, co nastane dříve). Při použití heparinu sodného v nízkých dávkách k prevenci tromboembolických komplikací není nutné kontrolovat APTT.

Aplikace v kardiovaskulární chirurgii pro operace využívající mimotělní oběhový systém: počáteční dávka heparinu sodného je alespoň 150 IU / kg. Dále je heparin sodný podáván kontinuální intravenózní infuzí rychlostí 15-25 kapek / min při 30 000 IU na 1 litr infuzního roztoku. Celková dávka je obvykle 300 IU / kg (je-li odhadované trvání operace menší než 60 minut) nebo 400 IU / kg (pokud je odhadované trvání operace 60 nebo více minut).

Aplikace pro hemodialýzu: počáteční dávka heparinu sodného je intravenózně 25-30 IU / kg (nebo 10 000 ME), pak kontinuální infuze heparinu sodného 20 000 IU / 100 ml 0,9% roztoku chloridu sodného rychlostí 1500-2000 IU / h (pokud není uvedeno jinak) uvedeno v návodu k použití hemodialyzačních systémů).

Použití heparinu sodného v pediatrii: adekvátní kontrolované studie použití heparinu sodného u dětí nebyly provedeny. Předložená doporučení vycházejí z klinických zkušeností: počáteční dávka je 75-100 IU / kg intravenózně po dobu 10 minut, udržovací dávka: děti ve věku 1-3 měsíců - 25-30 IU / kg / h (800 ME / kg / den), děti ve věku 4-12 měsíců - 25-30 IU / kg / h (700 IU / kg / den), děti starší než 1 rok -18-20 ME / kg / h (500 ME / kg / den) intravenózně.

Dávka heparinu sodného by měla být zvolena s ohledem na ukazatele koagulace krve (cílová hladina APTT 60-85 sec).

Délka léčby závisí na indikacích a způsobu použití. Při intravenózním podání je optimální doba léčby 7-10 dní, po které je v léčbě perorálními antikoagulanty pokračováno (doporučuje se předepsat perorální antikoagulancia počínaje 1. dnem léčby heparinem sodným nebo od 5 do 7 dnů a přestaňte používat heparin sodný po dobu 4-5 dnů v kombinaci terapie). Při rozsáhlé trombóze ilio femorálních žil je vhodné provádět delší léčebné cykly Heparinem.

Vedlejší efekty

Alergické reakce: hyperémie kůže, horečka léků, kopřivka, rinitida, svědění a pocit tepla v podrážkách, brochospasmus, kolaps, anafylaktický šok.

Krvácení: typické - z gastrointestinálního traktu a močových cest, v místě vpichu, v oblastech pod tlakem, z chirurgických ran; krvácení v různých orgánech (včetně nadledvin, corpus luteum, retroperitoneální prostor).

Lokální reakce: bolest, hyperémie, hematom a ulcerace v místě vpichu, krvácení.

Mezi další možné nežádoucí účinky patří závratě, bolesti hlavy, nevolnost, zvracení, snížená chuť k jídlu, průjem, bolest kloubů, zvýšený krevní tlak a eozinofilie..

Na začátku léčby heparinem lze někdy zaznamenat přechodnou trombocytopenii s počtem krevních destiček v rozmezí od 80 × 109 / l do 150 × 109 / l. Tato situace obvykle nevede k rozvoji komplikací a léčba heparinem může pokračovat. Ve vzácných případech se může objevit těžká trombocytopenie (syndrom tvorby bílé sraženiny), někdy s fatálním následkem. Tato komplikace by se měla předpokládat v případě snížení počtu krevních destiček pod 80 × 109 / l nebo o více než 50% původní úrovně, zavedení heparinu v takových případech je naléhavě zastaveno.

U pacientů s těžkou trombocytopenií se může rozvinout konzumní koagulopatie (vyčerpání fibrinogenu)..

Na pozadí heparinem indukované trombocytopenie: kožní nekróza, arteriální trombóza, doprovázená vývojem gangrény, infarktu myokardu, cévní mozkové příhody. Při dlouhodobém používání: osteoporóza, spontánní zlomeniny kostí, kalcifikace měkkých tkání, hypoaldosteronismus, přechodná alopecie, priapismus.

Spolu s heparinovou terapií lze pozorovat změny biochemických parametrů krve (zvýšená aktivita jaterních transamináz, volných mastných kyselin a tyroxinu v krevní plazmě; hyperkalémie; opakující se hiyerlipidémie na pozadí odběru heparinu: falešné zvýšení koncentrace glukózy v krvi a falešně pozitivní výsledek bromosulfaleinového testu).

Předávkovat

Příznaky: známky krvácení.

Léčba: u malého krvácení způsobeného předávkováním heparinem stačí zastavit jeho používání. Při rozsáhlém krvácení je přebytek heparinu neutralizován protamin sulfátem (1 mg protamin sulfátu na 100 IU heparinu sodného). 1% (10 mg / ml) roztok protaminsulfátu se podává intravenózně velmi pomalu. Každých 10 minut nemůžete zadat více než 50 mg (5 ml) protaminsulfátu. Vzhledem k rychlému metabolismu heparinu sodného se požadovaná dávka protamin sulfátu časem snižuje. Pro výpočet požadované dávky protamin sulfátu je možné předpokládat, že T 1/2 heparinu sodného je 30 minut. Při použití protaminsulfátu byly zaznamenány závažné anafylaktické reakce se smrtelným následkem, v souvislosti s nimiž by měl být lék podáván pouze na oddělení vybaveném k poskytnutí pohotovostní lékařské péče pro anafylaktický šok. Hemodialýza je neúčinná.

Léková interakce

Farmaceutické interakce: roztok heparinu sodného je kompatibilní pouze s 0,9% roztokem chloridu sodného.

Roztok heparinu sodného kompatibilní s následujícími léčivými roztoky: alteplase, amikacin, amiodaron, ampicilin, benzylpenicilin, tsnprofloksatsina, cytarabin, dakarbazin, daunorubicin, diazepam, dobutamin, doksorubinina, droperidol, erythromycin, hylanid, hysterin, dehydraton, dehydraton, dehydraton, dehydraton, dehydraton, dehydraton, dehydratan, dehydraton, dehydraton, dehydratan, dehydratan, dehydratan, dehydratan, dehydratan, anhydrid kanamycin, meticilin sodný, netilmicin, opioidy, oxytetracyklin, polymyxin B, promazin, promethazin, streptomycin, sulfafurazol diethanolamin, tetracyklin, tobramycin, efalotina, tsefaloridinom, vankomycin, vinblastin, nikardipin, tukové emulze.

Farmakokinetická interakce: heparin sodný vytěsňuje deriváty fenytoinu, chinidinu, propranololu a benzodiazepinu z jejich vazebných míst na plazmatické proteiny, což může vést ke zvýšení farmakologického účinku těchto léků. Heparin sodný se váže a je inaktivován protamin sulfátem, polypeptidy, které mají alkalickou reakci, a tricyklickými antidepresivy.

Farmakodynamická interakce: antikoagulační účinek heparinu sodného je zvýšen při současném použití s ​​jinými léky, které ovlivňují hemostázu, včetně s protidestičkovými látkami (kyselina acetylsalicylová, klopidogrel, prasugrel, ticlopidin, dipyridamol), nepřímé antikoagulancia (warfarin, fenindion, acenocumarol), trombolytika (alteplase, streptokináza, urokinabenazin, n.p. diklofenak), glukokortikosteroidy a dextrán, což vede ke zvýšenému riziku krvácení. Kromě toho může být antikoagulační účinek heparinu sodného zvýšen, pokud je použit spolu s hydroxychlorochinem, kyselinou ethakrylovou, cytostatiky, cefamandolem, kyselinou valproovou, propylthiouracilem.

Antikoagulační účinek heparinu sodného klesá při současném použití s ​​ACTH, antihistaminiky, kyselinou askorbovou, námelovými alkaloidy, nikotinem, nitroglycerinem, glykosidy srdce, tyroxinem, tetracyklinem a chininem.

Heparin sodný může snížit farmakologické účinky adrenokortikotropního hormonu, glukokortikosteroidů a inzulínu.

speciální instrukce

V nemocnici se doporučuje léčba velkými dávkami.

Počet krevních destiček by měl být monitorován před léčbou, první den léčby a v krátkých intervalech po celou dobu podávání sodné soli heparinu, zejména mezi 6 a 14 dny po zahájení léčby. Okamžitě ukončete léčbu prudkým poklesem počtu destiček.

Prudké snížení počtu krevních destiček vyžaduje další výzkum k identifikaci heparinem indukované imunitní trombocytopenie. V takovém případě by měl být pacient poučen o tom, že by v budoucnu neměl být s heparinem používán (ani heparin s nízkou molekulovou hmotností). Pokud existuje vysoká pravděpodobnost imunitní trombocytopenie vyvolané heparinem. Heparin by měl být okamžitě vysazen. V případě rozvoje imunitní trombocytopenie vyvolané geiarinem u pacientů, kteří dostávají heparin pro tromboembolické onemocnění nebo v případě tromboembolických komplikací, by měla být použita jiná antikoagulační činidla..

Pacienti s heparinem indukovanou imunitní trombocytopenií (syndrom bílé krevní sraženiny) by neměli podstoupit hemodialýzu s heparinizací. Pokud je to nutné, měli by při selhání ledvin použít alternativní léčbu. Aby nedošlo k předávkování, je nutné neustále sledovat klinické příznaky naznačující možné krvácení (krvácení sliznic, hematurie atd.). U pacientů bez reakce na heparin nebo vyžadujících vysoké dávky heparinu by měly být monitorovány hladiny antitrombinu III. Užívání drog obsahujících benzylalkohol jako konzervační látky u novorozenců (zejména u předčasně narozených dětí a dětí se sníženou tělesnou hmotností) může vést k závažným nežádoucím účinkům (útlum CNS, metabolická acidóza, dýchání plynem) a smrt. Proto by se u kojenců a dětí mladších než 1 rok měly používat heparinové přípravky bez konzervačních látek.

Rezistence na heparin sodný je často pozorována při horečce, trombóze, tromboflebitidě, infekčních onemocněních, infarktu myokardu, maligních novotvarech, stejně jako po chirurgických zákrokech a deficienci antitrombinu III. V takových situacích je zapotřebí důkladnější laboratorní monitorování (kontrola APTT). U žen starších 60 let může heparin zvýšit krvácení, a proto by měla být dávka heparinu sodného u této kategorie pacientů snížena..

Při použití heparinu sodného u pacientů s arteriální hypertenzí by měl být pravidelně sledován krevní tlak..

Před zahájením léčby heparinem sodným by měla být vždy provedena studie koagulogramu, s výjimkou použití nízkých dávek.

Pacienti, kteří jsou převedeni na perorální antikoagulační terapii, by měli pokračovat s heparinem sodným až do doby koagulace krve a APTT v terapeutickém rozmezí..

Intramuskulární injekce jsou kontraindikovány. Pokud je to možné, je třeba se heparinem sodíku vyhnout biopsiím vpichu, infiltraci a epidurální anestézii a diagnostickým lumbálním vpichům..

Pokud dojde k masivnímu krvácení, je třeba heparin přerušit a vyšetřit koagulogramové indexy. Pokud jsou výsledky analýzy v normálním rozmezí, je pravděpodobnost vzniku krvácení v důsledku použití heparinu minimální.

Změny v koagulogramu mají tendenci normalizovat se po vysazení heparinu.

Heparinový roztok může získat žlutý odstín, který nemění jeho aktivitu ani toleranci.

Pro zředění léčiva se použije pouze 0,9% roztok chloridu sodného.!

Vliv na schopnost řídit vozidla a další mechanismy vyžadující zvýšenou koncentraci pozornosti

Nebyly provedeny žádné studie hodnotící účinek Heparinu na schopnost řídit vozidla a zapojovat se do potenciálně nebezpečných činností..

Těhotenství a kojení

Heparin sodný nepřekračuje placentární bariéru. K dnešnímu dni neexistují žádné údaje, které by naznačovaly možnost malformací plodu v důsledku užívání heparinu sodného během těhotenství: Neexistují také žádné pokusy na zvířatech, které by naznačovaly embryo- nebo fetotoxický účinek heparinu sodného. Existují však důkazy o zvýšeném riziku předčasného porodu a spontánního potratu spojeného s krvácením. Je třeba vzít v úvahu pravděpodobnost komplikací při použití heparinu sodného u těhotných žen se současnými onemocněními au těhotných žen, které dostávají další léčbu.

Každodenní užívání vysokých dávek heparinu sodného po dobu delší než 3 měsíce může u těhotných žen zvýšit riziko osteoporózy. Proto nepřetržité užívání vysokých dávek heparin sodného by nemělo přesáhnout 3 měsíce.

Epidurální anestezie by neměla být používána u těhotných žen podstupujících antikoagulační terapii. Antikoagulační terapie je kontraindikována, pokud existuje riziko krvácení, například hrozící potraty.

Heparin sodný se nevylučuje do mateřského mléka.

Denní užívání vysokých dávek heparinu sodného po dobu delší než 3 měsíce může u kojících žen zvýšit riziko osteoporózy.

Je-li nutné použít tato období, je nutné použít jako pomocnou látku jiné přípravky heparinu sodného, ​​které neobsahují benzylalkohol.

Je Důležité Mít Na Paměti Dystonie

  • Puls
    Špatné srážení krve způsobuje léčbu
    Jak zvýšit krevní srážlivostNízké koagulace krve ovlivňují různé příčiny. Může to být způsobeno nedostatkem silné imunity, přítomností infekčních chorob a zánětlivých procesů v těle, dědičnými chorobami, nadměrnou produkcí antikoagulancií, narušenou syntézou fibrinogenu a dalšími faktory.
  • Tlak
    Co byliny normalizují tlak?
    Specialisté jsou opatrní při léčbě hypertenze lidovými prostředky a tuto metodu považují pouze za další způsob, jak snížit krevní tlak. Vysoký krevní tlak by měl být snížen speciálními léky.
  • Aneurysm
    ICD kódování kardiomyopatie
    Kardiomyopatie je funkční a strukturální změna myokardu, která není spojena s vrozenou malformací, onemocněním srdeční chlopně, arteriální hypertenzí a jinými chorobami koronárních a systémových cév.

O Nás

Jak zvýšit hladinu hemoglobinu v těleNormální index hemoglobinu je možné zcela obnovit jak pomocí jídla, tak i užitím multivitaminů. A někdy je nutná komplexní terapie, a pokud to nestačí, pak druhý kurz.